فلوتاميد

الأسماء التجارية

•  يولكسين

•  فلوتامين

• الفلوتاميد الجنيس (من شركات تصنيع مختلفة)

• يُباع تحت عدة أسماء تجارية مختلفة حسب المنطقة

• تختلف توافره بين الدول بسبب قيود السلامة

آلية العمل

يعمل فلوتاميد عن طريق حجب نشاط الهرمونات الذكرية مثل التستوستيرون والديهدروتستوستيرون (DHT). يرتبط بمستقبلات الأندروجين في الأنسجة المستهدفة، مما يمنع هذه الهرمونات من تحفيز نمو الخلايا. هذا الحجب يبطئ تطور وانتشار سرطان البروستاتا المعتمد على الأندروجينات. يعمل الدواء كمضاد تنافسي، أي أنه يتنافس مع الهرمونات الطبيعية على مواقع الارتباط. ونتيجة لذلك، تفقد الخلايا السرطانية أحد المحفزات الرئيسية لنموها.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُؤخذ فلوتاميد عن طريق الفم ويُمتص جيدًا في مجرى الدم، حيث يتحول إلى مستقلبات نشطة. قد يختلف الامتصاص قليلًا حسب صحة الجهاز الهضمي والاختلافات الأيضية.

التوزيع
بعد الامتصاص، ينتشر فلوتاميد في أنحاء الجسم ويركز في الأنسجة المستجيبة للأندروجين. يرتبط توزيعه ببروتينات البلازما ووظائف الكبد.

الاستقلاب 

يتم استقلاب فلوتاميد بشكل واسع في الكبد إلى مستقلب نشط أقوى. قد تؤدي مشاكل الكبد إلى تغير عملية الاستقلاب وزيادة خطر السمية.

الإخراج
يُفرز معظم المستقلبات عن طريق الكلى، مع جزء يُفرز في الصفراء. يعتمد الإخراج على صحة الكبد والكلى لضمان التخلص السليم من الدواء.

الفاعلية الدوائية

يقلل فلوتاميد من النشاط الخلوي المحفز بالأندروجين عن طريق حجب مستقبلات الهرمونات. تكون تأثيراته أكثر وضوحًا في الأنسجة التي تعتمد بشكل كبير على إشارات الأندروجين. مع مرور الوقت، يقلل هذا من تكاثر الخلايا ويبطئ تقدم سرطان البروستاتا. قد يؤدي تأثير الدواء على نظام التغذية الراجعة للهرمونات إلى زيادة إنتاج التستوستيرون في البداية. وفي النهاية، يخلق بيئة هرمونية أقل ملاءمة لبقاء الخلايا السرطانية.

طريقة الإعطاء

يُؤخذ فلوتاميد عن طريق الفم، عادة على شكل كبسولة. غالبًا ما يُوصف مع نظير هرمون LHRH لتعزيز الفعالية العلاجية. يساعد هذا المزيج على كبح إنتاج الأندروجين وتنشيط المستقبلات في الوقت نفسه. يُنصح المرضى بالالتزام بمواعيد ثابتة للجرعات. كما أن المراقبة الطبية ضرورية نظرًا للمخاطر المحتملة على الكبد.

الجرعة والقوة

يتوفر فلوتاميد على شكل كبسولات أو أقراص فموية بجرعات 125 ملغ و250 ملغ. الجرعة القياسية للبالغين المصابين بسرطان البروستاتا هي 250 ملغ تُؤخذ ثلاث مرات يوميًا، بمجموع يومي قدره 750 ملغ.

الجرعة وطريقة الإعطاء

الجدول المعتاد للجرعات هو:

• الجرعة لكل مرة: 250 ملغ

• التكرار: ثلاث مرات يوميًا، بفواصل زمنية قدرها 8 ساعات

• المجموع اليومي: 750 ملغ

تفاعلات الدواء

فلوتاميد له عدة تفاعلات دوائية مهمة، خاصة مع مميعات الدم (مضادات التخثر)، والأدوية التي تؤثر على إنزيمات الكبد، وأدوية أخرى قد تكون سامة للكبد. يمكن أن تزيد هذه التفاعلات من خطر النزيف، أو تغير فعالية الدواء، أو تسبب تلفًا بالكبد.

تفاعلات الطعام

لا توجد تفاعلات مباشرة معروفة بين فلوتاميد والطعام تؤثر على توافره البيولوجي أو فعاليته. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

موانع الاستخدام 

يُمنع استخدام فلوتاميد في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد أو لديهم حساسية معروفة تجاه الدواء أو أي من مكوناته. كما أنه غير معتمد للاستخدام في النساء، خاصة أثناء الحمل أو الرضاعة.

الآثار الجانبية

• الهبات الساخنة → احمرار الجلد

• مشاكل الجهاز الهضمي → اضطرابات هضمية

• ضعف الوظيفة الجنسية → ضعف الانتصاب

• تغيرات الثدي → تضخم الثدي لدى الرجال

• التعب والضعف → إرهاق

• تغيرات المزاج → قلق

• تغير لون البول → تغير لون البول

الجرعة الزائدة

قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى تفاقم الآثار الجانبية مثل الغثيان الشديد، والقيء، واضطرابات المعدة. يزداد خطر السمية الكبدية بشكل كبير عند تناول كميات مفرطة. قد يعاني المريض من الارتباك، والدوخة، أو الإرهاق غير المعتاد. يجب الحصول على تقييم طبي فوري عند الاشتباه بحدوث جرعة زائدة. يركز العلاج على الرعاية الداعمة ومراقبة وظائف الأعضاء.

السمية

يُعرف فلوتاميد بإمكانية التسبب في سمية الكبد، والتي قد تتراوح بين ارتفاع خفيف في الإنزيمات إلى فشل كبدي شديد. تزداد احتمالية السمية عند الجرعات العالية أو لدى الأشخاص المصابين بأمراض كبدية مسبقة. قد تشمل الأعراض اليرقان، ألم البطن، أو تغير لون البول إلى الغامق. من الضروري مراقبة وظائف الكبد بانتظام أثناء العلاج. يمكن للكشف المبكر أن يمنع حدوث أضرار طويلة المدى أو مضاعفات تهدد الحياة.