نورتريبتيلين

الأسماء التجارية

• Pamelor (باميلور) – الأكثر شيوعًا

• Aventyl (أفنتيل)

• Allegron

• Noritren

• Norpress

• Sensival

• Nortrilen

آلية العمل

يعمل نورترِبتيلين عن طريق:

• تثبيط إعادة امتصاص النورأدرينالين بشكل أساسي

• وتثبيط أقل لـ السيروتونين

هذا يؤدي إلى زيادة تركيزهما في المشبك العصبي، مما يساعد على:

• تحسين المزاج

• تقليل إشارات الألم

كما يؤثر أيضًا على مستقبلات أخرى مثل:

• الهيستامين (H1)

• الأسيتيل كولين (Muscarinic)

• ألفا-1 الأدرينرجية

وهذا يفسر بعض آثاره الجانبية.

الحركية الدوائية (Pharmacokinetics)

الامتصاص

يمتص بسهولة، لكن تركيزه في الدم يختلف بين الأشخاص.

التوزيع

يتوزع في معظم أعضاء الجسم مثل:

• الدماغ

• القلب

• الكبد

• الرئتين

الأيض

يُستقلب في الكبد عبر إنزيمات:

• CYP2D6

• CYP1A2

• CYP2C19

• CYP3A4

وينتج عنه مستقلب نشط: 10-hydroxynortriptyline

الإطراح

يُطرح بشكل رئيسي عبر البول، وأقل من 2% يُطرح بشكل غير متغير.

الديناميكا الدوائية

يزيد توفر النورأدرينالين والسيروتونين في الدماغ، مما يؤدي إلى:

• تأثير مضاد للاكتئاب

• تأثير مسكن للألم

لكن تأثيره على مستقبلات الهيستامين والأسيتيل كولين يسبب آثارًا جانبية مثل:

• النعاس

• جفاف الفم

• انخفاض الضغط عند الوقوف

طريقة الإعطاء

• يُؤخذ عن طريق الفم (كبسولات أو محلول)

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• غالبًا يُؤخذ مرة واحدة ليلًا لتقليل النعاس النهاري

• يجب عدم إيقافه فجأة بل تدريجيًا

الجرعات والتركيز

• كبسولات: 10، 25، 50، 75 ملغ

• محلول: 10 ملغ / 5 مل

الجرعة:

• البداية: 25 ملغ مرة إلى 3 مرات يوميًا

• الحد الأقصى: 150 ملغ يوميًا

• يتم تعديل الجرعة تدريجيًا حسب الاستجابة

التداخلات الغذائية

• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه

• الكحول يزيد النعاس والدوخة

• الجريب فروت قد يرفع تركيز الدواء

• الكافيين قد يزيد التوتر وتسارع القلب

التداخلات الدوائية

• MAOIs → خطر شديد (متلازمة السيروتونين)

• SSRIs → زيادة التفاعل السيروتونيني

• مثبطات الجهاز العصبي → زيادة النعاس

• الكحول → زيادة التثبيط العصبي

موانع الاستخدام

• حساسية للدواء

• فترة التعافي بعد احتشاء القلب

• استخدام MAOIs (خطر مميت)

• متلازمة بروغادا

• فشل كبدي شديد

• نوبات الهوس

الآثار الجانبية

شائعة:

• جفاف الفم

• نعاس

• دوخة

• إمساك

• تشوش الرؤية

• زيادة التعرق

• زيادة الوزن

قلبية:

• تسارع القلب

• انخفاض الضغط عند الوقوف

• خفقان

عصبية:

• ارتباك (خصوصًا كبار السن)

• صداع

• قلق أو تهيج

مضادات كولين:

• صعوبة التبول

• جفاف العين

• ضعف الذاكرة

خطيرة (نادرة):

• اضطراب نظم القلب

• تشنجات

• أفكار انتحارية (خصوصًا الشباب)

الجرعة الزائدة 

تُعد حالة خطيرة وقد تكون مميتة، وتشمل:

• اضطراب نظم القلب

• اتساع QRS

• تشنجات

• غيبوبة

• تثبيط شديد للجهاز العصبي

الجرعات العالية جدًا (10–20 mg/kg) قد تكون قاتلة وتتطلب علاجًا عاجلًا.