نورجيستيميت هو بروجستين صناعي من الجيل الثالث من موانع الحمل الهرمونية، تم تطويره في السبعينيات وأُدخل للاستخدام في الثمانينيات ضمن حبوب منع الحمل الفموية المركبة. صُمم ليكون فعالًا في منع الحمل مع تقليل الآثار الجانبية الأندروجينية مثل حب الشباب، زيادة الوزن، وتغيرات الدهون في الدم مقارنة بالبروجستينات الأقدم.
الأسماء التجارية
يُستخدم نورجيستيميت فقط ضمن تركيبات مع الإيثينيل إستراديول، ومن أشهر الأسماء:
Ortho-Cyclen
Ortho Tri-Cyclen
Sprintec
Estarylla
Mili
Tri-Lo-Marzia
Mono-Linyah
VyLibra
آلية العمل
نورجيستيميت يعمل كموانع حمل عبر:
تثبيط إفراز FSH و LH مما يمنع حدوث الإباضة
زيادة سماكة مخاط عنق الرحم مما يصعب مرور الحيوانات المنوية
تغيير بطانة الرحم مما يقلل احتمالية انغراس البويضة
بعد تناوله، يتحول بسرعة إلى نواتج فعالة مثل norelgestromin وlevonorgestrel التي ترتبط بمستقبلات البروجسترون والإستروجين.
الحرائك الدوائية
الامتصاص:
يُمتص سريعًا ويُستقلب بشكل كبير في الأمعاء والكبد بعد تناوله الفموي.
الاستقلاب:
يتحول إلى نوريليجيسترومين (Norelgestromin) وهو المستقلب النشط الأساسي.
التوزيع:
يرتبط بنسبة عالية جدًا ببروتينات الدم (حوالي 99% مع الألبومين).
الإطراح:
يُطرح عبر البول والبراز على شكل مستقلبات.
الديناميكا الدوائية
نورجيستيميت هو بروجستين صناعي قوي التأثير البروجستيني مع نشاط أندروجيني منخفض جدًا. يعمل بشكل أساسي عبر منع الإباضة وتغيير بيئة الجهاز التناسلي الأنثوي لتقليل فرص الحمل.
طريقة الإعطاء
يُؤخذ عن طريق الفم يوميًا في نفس الوقت:
21 قرص نشط + 7 أقراص وهمية (Placebo) ضمن دورة 28 يومًا
الالتزام اليومي مهم جدًا لضمان الفعالية.
الجرعات والتركيزات
يأتي فقط ضمن تركيبات مع الإيثينيل إستراديول:
أقراص أحادية الطور (Monophasic):
Norgestimate 0.25 mg + Ethinyl estradiol 35 µg
Norgestimate 0.18–0.25 mg + Ethinyl estradiol 25–35 µg
أقراص ثلاثية الطور (Triphasic):
المرحلة 1: 0.18 mg + 25 µg
المرحلة 2: 0.215 mg + 25 µg
المرحلة 3: 0.25 mg + 25 µg
التداخلات الغذائية
الجريب فروت قد يزيد مستويات الهرمونات
الطعام قد يقلل الغثيان
يُنصح بتجنب التدخين لأنه يزيد خطر الجلطات
تقليل الكافيين المفرط قد يقلل الأعراض الجانبية
التداخلات الدوائية
أدوية تقلل الفعالية: rifampin، carbamazepine، phenytoin، St. John’s wort
أدوية قد تزيد الهرمونات: بعض المضادات الحيوية والفطريات
قد يؤثر على: lamotrigine، warfarin، cyclosporine
موانع الاستعمال
التدخين بعمر >35 سنة
خطر الجلطات (DVT/PE)
أمراض الكبد أو أورام الكبد
سرطان الثدي
نزيف رحمي غير مفسر
الحمل
استخدام علاج التهاب الكبد C (بعض الأنظمة الدوائية)
الآثار الجانبية
شائعة:
غثيان
صداع
ألم الثدي
تغير المزاج
نزيف غير منتظم
انتفاخ أو تغير وزن
خطيرة:
جلطات دموية (DVT/PE)
ارتفاع ضغط الدم
مشاكل كبدية
السمية
السمية نادرة لكنها غالبًا مرتبطة بزيادة الهرمونات:
غثيان وقيء شديد
صداع وألم بالثدي
اضطرابات الدورة الشهرية
المضاعفات الخطيرة:
جلطات دموية
سكتة دماغية
احتشاء قلبي (نادر لكنه خطير)
العلاج يكون بإيقاف الدواء ودعم الأعراض حسب الحالة.