تم تسجيل براءة اختراع نورجيستريل عام 1961 وتم تصنيعه في أوائل الستينيات بواسطة العالم الأمريكي هيرشل سميث في شركة وايث للأدوية (Wyeth Pharmaceuticals). تم إدخاله لأول مرة للاستخدام الطبي عام 1966 في ألمانيا ضمن حبوب منع الحمل المركبة تحت الاسم التجاري Eugynon، ثم أُطلق في الولايات المتحدة عام 1968 تحت اسم Ovral. كيميائيًا، هو خليط راسيمي من متماكبين فراغيين هما ديكسترونورجيستريل وليفونورجيستريل، حيث إن ليفونورجيستريل فقط هو النشط بيولوجيًا، مما يجعل نورجيستريل أقل قوة تقريبًا إلى النصف مقارنة بليفونورجيستريل النقي. يعمل كهرمون بروجستيني يمنع الحمل عبر تثبيط الإباضة، وزيادة سماكة مخاط عنق الرحم، وتغيير بطانة الرحم لمنع الانغراس.
في تطور حديث، وافقت هيئة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في يوليو 2023 على نورجيستريل (تحت اسم Opill) ليُصرف بدون وصفة طبية، ليصبح أول مانع حمل فموي يومي متاح بدون وصفة في الولايات المتحدة. كما يُستخدم في العلاج الهرموني لسن اليأس وفي حالات مثل الانتباذ البطاني الرحمي (Endometriosis).
الأسماء التجارية
Opill (أوبيل) – الشكل بدون وصفة
Cryselle
Elinest
Lo/Ovral
Low-Ogestrel
Ogestrel
Turqoz
آلية العمل
نورجيستريل هو هرمون صناعي من نوع البروجستين يعمل كمحفّز لمستقبلات البروجسترون لمنع الحمل. يعمل عبر:
تثبيط الإباضة
زيادة سماكة مخاط عنق الرحم لمنع مرور الحيوانات المنوية
تغيير بطانة الرحم لتقليل احتمالية الانغراس
كما يثبط اندفاع هرمون LH ويقلل إفراز GnRH قبل الإباضة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص بسرعة بعد تناوله فمويًا، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 1.6–2 ساعة.
التوزيع
يتوزع بشكل واسع في الجسم، ويرتبط بنسبة عالية جدًا ببروتينات البلازما (97.5–99%) خاصة SHBG.
الأيض
يُستقلب في الكبد عبر الاختزال والأكسدة والاقتران، بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4.
الإطراح
يُطرح عبر البول (حوالي 45%) والبراز (حوالي 32%) على شكل نواتج غير فعالة.
الديناميكا الدوائية
نورجيستريل يعمل كمحفّز لمستقبلات البروجسترون، ويؤدي إلى:
منع الإباضة عبر تثبيط LH
زيادة لزوجة مخاط عنق الرحم
تغيير بطانة الرحم لتقليل الانغراس
الجرعة وطريقة الاستخدام
يؤخذ على شكل أقراص فموية
قرص واحد يوميًا في نفس الوقت
يجب الالتزام بالوقت يوميًا لفعالية أعلى
في حال نسيان الجرعة: تؤخذ فور التذكر وقد يلزم وسيلة إضافية لمنع الحمل
يمكن البدء به في أول يوم من الدورة أو حسب الطبيب
التداخلات الغذائية
الجريب فروت قد يزيد مستوى الدواء في الدم
عشبة سانت جون (St. John’s Wort) تقلل فعاليته
الانتظام في وقت الجرعة مهم جدًا لتجنب فشل منع الحمل
التداخلات الدوائية
أدوية محفزة للإنزيمات تقلل فعاليته
أدوية أخرى قد تزيد الآثار الجانبية
يجب إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية والمكملات
موانع الاستخدام
حساسية للدواء
تاريخ أو وجود جلطات دموية
أمراض كبد شديدة أو أورام كبدية
نزيف مهبلي غير مفسر
سرطان الثدي (مؤكد أو مشتبه)
الحمل
الآثار الجانبية
اضطرابات الدورة الشهرية
غثيان وقيء
ألم أو تقلصات بالبطن
صداع ودوخة
ألم الثدي
حب الشباب
احتباس سوائل
أعراض خطيرة:
ألم بطني شديد (قد يدل على حمل خارج الرحم)
نزيف غير طبيعي
صداع نصفي شديد
تفاعلات تحسسية
السمية
السمية نادرة وغالبًا غير مهددة للحياة، لكنها قد تسبب:
غثيان شديد
قيء
دوخة
ألم بطني
اضطرابات في الدورة
تغيرات مزاجية
العلاج يكون داعمًا، ويُنصح بمراجعة الطبيب عند تناول جرعات كبيرة أو ظهور أعراض شديدة.
إذا أردت، أقدر أيضًا:
أختصره لك في صفحة واحدة للمذاكرة
أو أحوله إلى جدول مقارنة مع أدوية منع الحمل الأخرى
أو أسوي لك أسئلة اختبار MCQ منه
