الأسماء التجارية:
بريماكوين فوسفات – الأكثر استخدامًا
بريماسيب
أقراص بريماكوين
آلية العمل:
يعمل بريماكوين عن طريق إنتاج مواد مؤكسدة (جذور حرة) تُسبب تلفًا في ميتوكوندريا الطفيلي وتركيبه الخلوي، وهو فعال بشكل خاص ضد الأطوار الكامنة في الكبد، مما يمنع انتكاس الملاريا، كما يقلل من انتقالها.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: سريع وجيد، يصل لأعلى تركيز خلال 1–3 ساعات
التوزيع: واسع في أنسجة الجسم
الاستقلاب: في الكبد عبر إنزيم CYP2D6
الإطراح: عبر البول بشكل رئيسي
الديناميكا الدوائية:
يؤثر عن طريق إحداث إجهاد تأكسدي يعطل وظيفة الطفيلي ويمنع عودة المرض وانتشاره.
طريقة الاستخدام:
يؤخذ عن طريق الفم مرة يوميًا، ويفضل مع الطعام لتقليل اضطراب المعدة.
الجرعات:
يتوفر بتركيز 7.5 ملغ و15 ملغ
الجرعة المعتادة: 15 ملغ يوميًا لمدة 14 يومًا
تُعدل الجرعة حسب الوزن وحالة G6PD
التداخلات الدوائية:
يزيد خطر انحلال الدم مع أدوية مثل السلفوناميدات والدابسون
تتأثر فعاليته بأدوية CYP2D6
التداخل مع الطعام:
الطعام لا يؤثر كثيرًا، لكنه يقلل تهيج المعدة.
موانع الاستعمال:
نقص إنزيم G6PD
الحمل
الرضاعة (إذا حالة الرضيع غير معروفة)
الحساسية الشديدة
الآثار الجانبية:
غثيان، قيء، ألم بطني
صداع، دوخة
فقدان الشهية
فقر دم انحلالي (خطير)
نادرًا: زرقة الدم أو ميتهيموغلوبينية
الجرعة الزائدة:
تسبب فقر دم انحلالي وأعراض هضمية، والعلاج داعم.
السمّية:
تحدث بسبب تلف خلايا الدم الحمراء، خاصة عند مرضى G6PD، وقد تؤدي إلى فقر دم شديد ونقص الأكسجين، ويعتمد العلاج على إيقاف الدواء والدعم الطبي.