هو مضاد هيستامين يُستخدم لعلاج الحساسية والغثيان ودوار الحركة. تم تطويره في منتصف القرن العشرين واعتمد للاستخدام الطبي في خمسينيات القرن الماضي. يتميز بفعاليته في علاج التفاعلات التحسسية، والتخدير، والغثيان، لكنه قد يسبب آثارًا جانبية مثل النعاس، ونادرًا ما قد يسبب تثبيطًا تنفسيًا شديدًا.
بروميثازين هو مشتق من الفينوثيازين وله خصائص مضادة للهيستامين ومضادة للقيء، وقد استُخدم على نطاق واسع في الممارسة الطبية.
الأسماء التجارية
- الأشهر
- يستخدم لدوار الحركة
- تحاميل شرجية
- تحاميل أخرى
آلية العمل
يعمل بروميثازين بشكل رئيسي عن طريق تثبيط مستقبلات الهيستامين H1، مما يمنع تأثير الهيستامين المسؤول عن أعراض الحساسية مثل الحكة والتورم وسيلان الأنف.
كما يعمل كمضاد للقيء من خلال التأثير على منطقة التحفيز الكيميائي في الدماغ، مما يقلل الغثيان والقيء.
ويمتلك أيضًا تأثيرًا مهدئًا بسبب عبوره الحاجز الدموي الدماغي وتثبيط الجهاز العصبي المركزي. كما أن له تأثيرًا مضادًا للكولين يساعد في علاج دوار الحركة وتقليل الإفرازات.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيدًا عن طريق الفم، لكن التوافر الحيوي يقل بسبب مرور أولي في الكبد. ويمكن إعطاؤه عضليًا أو شرجيًا، ويبدأ مفعوله خلال حوالي 20 دقيقة.
التوزيع
له حجم توزيع كبير ويصل إلى أنسجة الجسم بما فيها الدماغ بسبب ذوبانيته العالية في الدهون.
الأيض
يُستقلب بشكل واسع في الكبد بواسطة إنزيمات CYP450 إلى مركبات غير فعالة.
الإطراح
يُطرح أساسًا عن طريق الكلى على شكل نواتج غير فعالة، ونصف عمره يتراوح بين 10 إلى 19 ساعة.
الديناميكية الدوائية
يقلل أعراض الحساسية عبر تثبيط H1، ويمنع الغثيان عبر التأثير على الدماغ، ويسبب النعاس عبر تثبيط الجهاز العصبي المركزي، كما يقلل الإفرازات بسبب تأثيره المضاد للكولين.
طرق الإعطاء
يمكن إعطاؤه:
- فمويًا (أقراص أو شراب)
- عضليًا
- وريديًا (بحذر شديد بسبب خطر تلف الأنسجة)
- شرجيًا (تحاميل)
الجرعات والتركيزات
يتوفر بتركيزات 10، 12.5، 25، 50 ملغ، وكذلك 25 ملغ/مل للحقن.
- الحساسية: 10–25 ملغ كل 4–6 ساعات
- الغثيان: 12.5–25 ملغ كل 4–6 ساعات
- التهدئة: جرعات أعلى تحت إشراف طبي
جرعات الأطفال أقل وتعتمد على الوزن.
التداخلات الدوائية
يزداد تأثيره مع:
- الكحول
- المهدئات
- الأفيونات
- مضادات الكولين
كما يتفاعل مع مثبطات MAO.
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية مهمة، لكن يجب تجنب الكحول لأنه يزيد النعاس بشكل كبير.
موانع الاستخدام
- الأطفال أقل من سنتين
- تثبيط شديد للجهاز العصبي أو الغيبوبة
- حساسية للدواء
- مشاكل تنفسية شديدة
- يُستخدم بحذر في الجلوكوما وأمراض الكبد
الآثار الجانبية
- النعاس
- الدوخة
- جفاف الفم
- تشوش الرؤية
- الإمساك
- انخفاض ضغط الدم
- ارتباك (خاصة كبار السن)
- نادرًا: تثبيط تنفسي أو حساسية أو اضطرابات حركية
الجرعة الزائدة
تسبب نعاسًا شديدًا، ارتباكًا، اتساع الحدقة، وقد تؤدي إلى مشاكل تنفسية أو تشنجات أو انخفاض ضغط الدم، ويُعالج المريض في المستشفى بشكل داعم.
السمية
تحدث بسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي وتأثيراته المضادة للكولين، وقد تؤدي إلى الهلوسة، فرط الحرارة، الجفاف، وفي الحالات الشديدة إلى الغيبوبة أو فشل التنفس أو القلب، خاصة عند الأطفال أو الجرعات الزائدة.
العلاج داعم ويتطلب رعاية طبية عاجلة.
