بروكلوربيرازين

الأسماء التجارية:

• ستيميتيل  – الأكثر استخدامًا في العديد من الدول
• كومبازين – شائع في الولايات المتحدة
• بوكاستيم – شكل يؤخذ عبر اللثة
• ستيميتيل إم دي  – أقراص تذوب في الفم

آلية العمل:

يعمل عبر تثبيط مستقبلات الدوبامين D2 في الدماغ، مما يقلل تنشيط مركز القيء ويخفف الغثيان، كما يساعد في تقليل أعراض الذهان.

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص: يمتص جيدًا عن طريق الفم لكن يتعرض لتمثيل أولي في الكبد
• التوزيع: ينتشر بشكل واسع في أنسجة الجسم والدماغ
• الاستقلاب: يتم في الكبد بواسطة إنزيمات CYP
• الإطراح: عبر البول والصفراء كمواد غير نشطة

الديناميكا الدوائية:

يعمل كمضاد لمستقبلات الدوبامين، مما يعطي تأثيرًا مضادًا للقيء ومهدئًا ومضادًا للذهان.

طريقة الاستخدام:

• عن طريق الفم أو الحقن أو عبر اللثة
• الجرعة تختلف حسب الحالة وشدة الأعراض

الجرعات:

• 5–10 ملغ من 2 إلى 3 مرات يوميًا للبالغين
• أشكال لثوية أو حقن حسب الحاجة الطبية

التداخلات الدوائية:

• يزيد النعاس مع الكحول والمهدئات
• قد يزيد اضطرابات الحركة مع أدوية مضادة للدوبامين
• قد يؤثر على نظم القلب مع بعض الأدوية

التداخل مع الطعام:

لا يوجد تأثير مهم للطعام، ويمكن تناوله مع أو بدون طعام.

موانع الاستعمال:

• الحساسية للدواء
• الغيبوبة أو تثبيط شديد للجهاز العصبي
• مرض باركنسون
• تثبيط شديد لنخاع العظم

الآثار الجانبية:

• النعاس والدوخة
• جفاف الفم
• تشوش الرؤية
• الإمساك
• اضطرابات حركية (رعشة، تيبس)
• انخفاض ضغط الدم
• نادرًا: متلازمة الذهان الخبيثة (خطيرة)

الجرعة الزائدة:

قد تسبب تثبيطًا شديدًا للجهاز العصبي، انخفاض ضغط الدم، واضطرابات في ضربات القلب، ويكون العلاج داعمًا.

السمية:

تحدث بسبب تثبيط زائد للدوبامين، مما يؤدي إلى أعراض حركية شديدة، نعاس، وانخفاض ضغط الدم، وقد تحدث اضطرابات قلبية في الحالات الشديدة.