أسيتات الميجسترول

الأسماء التجارية:

• Megace ES (معلق ممتد المفعول)

• Megecat

• Megestrol

آلية العمل:

يعمل ميجسترول عن طريق:

• الارتباط بمستقبلات البروجستيرون

• تعديل التعبير الجيني في الأنسجة المستهدفة

• تثبيط إفراز LH و FSH من الغدة النخامية

• تقليل إنتاج الإستروجين
  → مما يقلل نمو الأورام المعتمدة على الهرمونات

كما يسبب تأثيرًا محفزًا للشهية والوزن عبر تأثيرات استقلابية.

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص: جيد فمويًا، ويصل للذروة خلال 1–5 ساعات

• التوزيع: واسع جدًا (يتراكم في الأنسجة الدهنية)

• الأيض: في الكبد عبر الهيدروكسلة والاقتران (CYP450)

• الإطراح: عبر البول والبراز بعد تحويله لنواتج غير فعالة

الديناميكا الدوائية:

• يعمل كمحفز لمستقبلات البروجستيرون

• يقلل الهرمونات المنبهة للمبايض (LH وFSH)

• يقلل الإستروجين وبالتالي يبطئ نمو الأورام الحساسة للهرمونات

• يزيد الشهية والوزن بشكل ملحوظ

طريقة الاستخدام:

• يُؤخذ عن طريق الفم (أقراص أو معلق)

• غالبًا مرة يوميًا أو مقسّم حسب الحالة

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام (ويُفضل مع الطعام لتقليل اضطرابات المعدة)

الجرعات:

• أقراص: 20 ملغ، 40 ملغ، 160 ملغ

• معلق فموي: 40 أو 125 ملغ/مل

• جرعة فقدان الوزن: 400–800 ملغ يوميًا

التداخلات الدوائية:

قد يقل تأثيره مع:

• ريفامبيسين

• فينيتوين

• كاربامازيبين
  (تزيد من تكسير الدواء في الكبد)

التداخلات الغذائية:

• لا توجد قيود غذائية مهمة

• يُفضل تناوله مع الطعام لتحسين التحمل وتقليل الغثيان

موانع الاستعمال:

• الحساسية للدواء

• الحمل (قد يسبب ضررًا للجنين)

• الحذر في حالات الجلطات الدموية

• الحذر في أمراض التخثر الوريدي

الآثار الجانبية:

• زيادة الشهية

• زيادة الوزن (شائع جدًا)

• احتباس السوائل (تورم)

• غثيان وقيء

• إسهال

• ألم أو انزعاج بالبطن

الجرعة الزائدة:

قد تسبب:

• غثيان شديد وقيء

• زيادة كبيرة في الوزن واحتباس السوائل

• ارتفاع سكر الدم

• أعراض شبيهة بزيادة الكورتيزون (Cushing-like):

  • انتفاخ الوجه

  • ضعف العضلات

  • إرهاق

السمّية:

غالبًا تظهر مع الاستخدام الطويل أو الجرعات العالية:

• احتباس سوائل شديد

• زيادة الوزن

• ارتفاع السكر

• أعراض كوشينغ (توزيع دهني غير طبيعي + ضعف عضلي)