إيزراديبين هو دواء من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع ثنائي هيدروبيريدين، يُستخدم بشكل أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وأحيانًا الذبحة الصدرية. تم تطويره في الثمانينيات وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في أواخر الثمانينيات وأوائل التسعينيات بعد أن أثبت فعاليته في خفض ضغط الدم عن طريق توسيع الأوعية الدموية الطرفية.
يتميز إيزراديبين بتأثيره الانتقائي على الأوعية الدموية، لكنه قد يسبب آثارًا جانبية تعتمد على الجرعة مثل الصداع، احمرار الوجه، وتورم الأطراف.
الأسماء التجارية
DynaCirc (دايناسيرك) – الشكل الأصلي
DynaCirc CR – إصدار ممتد المفعول
Prescal (بريسكال) – يستخدم في بعض الدول
آلية العمل
يعمل إيزراديبين عن طريق تثبيط قنوات الكالسيوم من نوع L في العضلات الملساء للأوعية الدموية. هذا يمنع دخول الكالسيوم إلى الخلايا، مما يؤدي إلى ارتخاء الأوعية الدموية وتوسعها، وبالتالي انخفاض ضغط الدم.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي، لكن التوافر الحيوي منخفض (حوالي 15–25%) بسبب المرور الكبدي الأول.
التوزيع:
مرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما (95–98%) مما يساعد على توزيعه في الجسم.
الاستقلاب:
يتم استقلابه في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى نواتج غير فعالة.
الإطراح:
يتم التخلص منه عبر الكلى والصفراء على شكل نواتج غير فعالة، مع أقل من 1% يُطرح بشكل غير متغير.
الديناميكية الدوائية
يقلل دخول الكالسيوم إلى العضلات الملساء في جدران الشرايين، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وتقليل المقاومة الطرفية وبالتالي خفض ضغط الدم.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم على شكل كبسولات أو أقراص ممتدة المفعول، مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة.
الجرعات والتركيز
- كبسولات: 2.5 mg، 5 mg
- ممتد المفعول: 5 mg، 10 mg
الجرعة تبدأ عادة بـ 2.5 mg مرتين يوميًا ويمكن زيادتها حسب الاستجابة.
التداخلات الدوائية
- مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، الإريثروميسين) تزيد من تركيز الدواء
- عصير الجريب فروت يزيد من مستواه بشكل كبير
- محفزات الإنزيمات قد تقلل فعاليته
التداخلات مع الطعام
يمكن تناوله مع أو بدون طعام، لكن عصير الجريب فروت قد يزيد تركيزه في الدم ويزيد من الآثار الجانبية مثل الدوخة وانخفاض الضغط.
موانع الاستعمال
- حساسية تجاه الدواء أو أدوية مشابهة
- انخفاض شديد في ضغط الدم
- الصدمة القلبية (Cardiogenic shock)
الآثار الجانبية
- صداع
- دوخة
- احمرار الوجه
- تورم القدمين والكاحل
- انخفاض ضغط الدم
- تسارع القلب الانعكاسي
- خفقان القلب
الجرعة الزائدة
تسبب توسعًا شديدًا في الأوعية الدموية يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم، دوخة، إغماء، وقد تتطور إلى صدمة قلبية في الحالات الشديدة.
السمية
تنتج السمية من تثبيط مفرط لقنوات الكالسيوم، مما يؤدي إلى انخفاض شديد في ضغط الدم، ضعف الدورة الدموية، وقد يصل الأمر إلى انهيار قلبي وعائي في الحالات الشديدة.
