La mométasone est un corticostéroïde synthétique utilisé pour ses puissants effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs dans la prise en charge d'affections allergiques et inflammatoires telles que l'asthme, la rhinite allergique et divers troubles cutanés. Elle a été développée pour un usage clinique en tant qu'agoniste des récepteurs aux glucocorticoïdes ; elle réduit l'inflammation en inhibant la libération de médiateurs inflammatoires tels que les cytokines, les prostaglandines et les leucotriènes. La mométasone est largement utilisée sous de multiples formes galéniques, notamment en sprays nasaux, en inhalateurs et en crèmes topiques ; elle est appréciée pour son effet local marqué et son absorption systémique minime lorsqu'elle est utilisée correctement. Elle est couramment intégrée aux protocoles de prise en charge à long terme des affections respiratoires et dermatologiques chroniques, aidant à contrôler des symptômes tels que la congestion nasale, les sibilances et les irritations cutanées.
NOMS COMMERCIAUX
Nasonex (la marque la plus connue)
Asmanex Twisthaler
Asmanex HFA
Dulera (inhalateur associant mométasone et formotérol pour l'asthme)
MÉCANISME D'ACTION
La mométasone est un corticostéroïde synthétique qui exerce ses effets en se liant aux récepteurs intracellulaires aux glucocorticoïdes, formant ainsi un complexe médicament-récepteur qui régule la transcription génique au sein du noyau cellulaire. Cette action entraîne la suppression de la production de médiateurs inflammatoires — notamment les cytokines, les prostaglandines et les leucotriènes — tout en inhibant l'activité de la phospholipase A2 et en réduisant la formation d'acide arachidonique.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La mométasone présente une absorption systémique très faible lorsqu'elle est administrée par voie topique, nasale ou inhalée, en raison de sa forte lipophilie et d'un important métabolisme de premier passage. Après une administration nasale ou par inhalation, seule une faible fraction atteint la circulation systémique, ce qui contribue à minimiser les effets indésirables systémiques.
Distribution
La mométasone possède un volume de distribution important, d'environ 200 à 400 litres (voire davantage selon certaines études), ce qui reflète sa forte lipophilie et sa fixation tissulaire étendue.
Métabolisme
La mométasone subit un métabolisme hépatique important, principalement via le système du cytochrome P450 (essentiellement le CYP3A4). Elle fait l'objet d'une biotransformation rapide en métabolites inactifs, ce qui réduit considérablement son activité systémique.
Élimination
La mométasone est éliminée principalement après sa métabolisation hépatique en métabolites inactifs ; ces derniers sont ensuite excrétés majoritairement par la bile dans les fèces, une portion plus réduite étant éliminée par voie urinaire. PHARMACODYNAMIE
La mométasone est un corticostéroïde synthétique (agoniste des récepteurs aux glucocorticoïdes) qui exerce de puissants effets anti-inflammatoires, anti-allergiques et immunosuppresseurs. Elle agit en se liant aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes et en régulant l'expression génique, entraînant ainsi la suppression de médiateurs inflammatoires tels que les cytokines, les prostaglandines et les leucotriènes.
ADMINISTRATION
La mométasone est administrée sous différentes formes galéniques selon l'affection traitée. Elle est disponible sous forme de spray nasal, de poudre pour inhalation (ou inhalateur), ainsi que de crème, de pommade ou de lotion à usage topique. Le spray nasal est utilisé pour la rhinite allergique ; les formes inhalées sont indiquées pour le traitement d'entretien de l'asthme ; et les formes topiques sont employées pour les affections cutanées inflammatoires telles que l'eczéma et la dermatite.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
La posologie de la mométasone dépend de la forme galénique et de l'indication thérapeutique. Pour le spray nasal, la posologie habituelle chez l'adulte est de 2 pulvérisations dans chaque narine, une fois par jour (généralement 50 µg par pulvérisation), les doses d'entretien étant ajustées selon les besoins. Pour l'inhalation dans le cadre de l'asthme, les doses varient en fonction de la sévérité de la maladie, allant généralement de doses quotidiennes faibles à élevées, exprimées en microgrammes inhalés.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La mométasone présente relativement peu d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives en raison de sa faible absorption systémique. Toutefois, la prudence est requise en cas d'utilisation concomitante avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole ou le ritonavir), car ceux-ci peuvent accroître l'exposition systémique aux corticostéroïdes.
CONTRE-INDICATIONS
La mométasone est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la mométasone ou à l'un des excipients de la formulation. Elle ne doit pas être utilisée en présence d'infections localisées non traitées au niveau des voies nasales, des voies respiratoires ou de la peau (telles que des infections fongiques, bactériennes ou virales), à moins qu'un traitement antimicrobien approprié ne soit administré simultanément. La prudence est de mise chez les patients souffrant d'une immunosuppression sévère ou d'infections systémiques actives.
EFFETS SECONDAIRES
Irritation ou sécheresse nasale (spray nasal)
Maux de tête
Maux de gorge
Toux ou irritation de la gorge (forme inhalée)
Irritation cutanée, sensation de brûlure ou démangeaisons (usage topique)
Saignements de nez (épistaxis)
Rare : candidose buccale (forme inhalée)
À long terme : possible suppression surrénalienne ou amincissement de la peau (en cas d'utilisation prolongée à fortes doses)
SURDOSAGE
Un surdosage en mométasone est rare, car ce produit est principalement utilisé comme corticostéroïde topique, nasal ou inhalé, présentant une absorption systémique très faible. Toutefois, une utilisation prolongée ou excessive à fortes doses peut entraîner des effets systémiques liés aux corticostéroïdes, notamment une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA), se manifestant par une insuffisance surrénalienne, de la fatigue et une faiblesse.
TOXICITÉ
La toxicité de la mométasone est inc Bien que rares en raison d'une faible absorption systémique, une utilisation prolongée à fortes doses ou une exposition excessive peut entraîner des effets systémiques liés aux corticostéroïdes, tels qu'une suppression surrénalienne, des symptômes de type cushingoïde, un retard de croissance chez l'enfant et une immunosuppression. La toxicité locale peut se manifester par un amincissement cutané, un retard de cicatrisation et une irritation des muqueuses. L'usage excessif des formes inhalées peut également accroître le risque d'infections fongiques buccales.
