سيرترالين

الأسماء التجارية

زولوفت (Zoloft): يحتوي على المادة الفعالة سيرترالين، ويتوفر على شكل أقراص، كبسولات، ومحاليل فموية. يُستخدم لعلاج الاكتئاب، اضطراب الوسواس القهري (OCD)، اضطراب الهلع، اضطراب القلق الاجتماعي (SAD)، اضطراب ما بعد الصدمة (PTSD)، والاضطراب المزعج السابق للحيض (PMDD).

آلية العمل

يُحسّن سيرترالين النشاط السيروتونيني عن طريق منع إعادة امتصاص السيروتونين بشكل انتقائي في الغشاء ما قبل المشبكي للعصبون. ونتيجة لذلك، يحدث ارتفاع في تركيز السيروتونين في التشابك العصبي داخل الجهاز العصبي المركزي (CNS)، مما يؤدي إلى عدد من التغيّرات الوظيفية المرتبطة بتحسين النقل العصبي للسيروتونين.

ويُعتقد أن هذه التغيّرات هي المسؤولة عن الخصائص المضادة للاكتئاب والآثار الإيجابية في علاج اضطراب الوسواس القهري. وعلى غرار الاكتئاب، يُعتقد أن اختلال توازن السيروتونين هو أحد الأسباب المحتملة لظهور أعراض الوسواس القهري.

الحرائك الدوائية

الامتصاص

يزداد امتصاص سيرترالين عند تناوله مع الطعام. ويصل إلى التركيز البلازمي الأقصى خلال 4 إلى 4.5 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم.

التوزيع

يتم توزيع سيرترالين بشكل واسع في الجسم، حيث يبلغ حجم التوزيع حوالي 20 لتر/كغ.

التمثيل الغذائي (الأيض)

يخضع سيرترالين لعملية أيض شاملة في الكبد، وينتج عنه مستقلب نشط رئيسي. يتم تحويله عن طريق نزع مجموعة الميثيل (N-methylation) إلى N-ديسميثيل سيرترالين (N-desmethyl sertraline)، والذي يمتلك نشاطًا دوائيًا أقل بكثير من سيرترالين الأصلي.

الإخراج

يُطرح سيرترالين من الجسم عن طريق البول والبراز.

الديناميكا الدوائية

يُخفف سيرترالين أو يُزيل أعراض الاكتئاب، اضطراب الوسواس القهري (OCD)، اضطراب ما بعد الصدمة (PTSD)، اضطراب الهلع، والاضطراب المزعج السابق للحيض (PMDD)، وذلك من خلال تثبيط إعادة امتصاص السيروتونين.

يساهم سيرترالين في تحسين الوظائف الإدراكية لدى المرضى المصابين بالاكتئاب.

يمتاز سيرترالين عن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCA) بكونه يسبب تأثيرات مهدئة ومضادة للكولين وتأثيرات قلبية وعائية أقل، نظرًا لعدم امتلاكه نشاطًا كبيرًا مضادًا للكولين، أو مضادًا للهستامين، أو حاصرًا للأدرينالين.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يُستخدم سيرترالين عن طريق الفم، ويتوفر على شكل أقراص ومحلول مركز (Concentrate).

• يُؤخذ عادة مرة واحدة يوميًا، إما في الصباح أو المساء.
• في حالات الاضطراب المزعج السابق للحيض (PMDD)، يمكن تناوله يوميًا أو في أيام محددة من الشهر حسب توجيهات الطبيب.

الجرعات المتوفرة:

• يتوفر سيرترالين على شكل أقراص بتركيزات:
  25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ.
• كما تتوفر أقراص بتركيز أعلى:
  150 ملغ و200 ملغ.
• ويمكن شراؤه أيضًا على شكل محلول فموي بتركيز 200 ملغ لكل مليلتر.

تداخلات دوائية

قد يتفاعل سيرترالين مع عدة أدوية أخرى، ويجب الحذر عند استخدامه مع ما يلي:

• أدوية الشلل الرعاش (باركنسون):
  مثل سيليجيلين (Selegiline)
• مضادات الميكروبات:
  مثل لينيزوليد (Linezolid)
• الأدوية المضادة للذهان:
  مثل أولانزابين (Olanzapine)
• مسكنات الألم الأفيونية:
  مثل ترامادول (Tramadol) وفنتانيل (Fentanyl)
• مضاد الأفيون:
  مثل نالوكسون (Naloxone)
• مميعات الدم:
  مثل الوارفارين (Warfarin)
• مثبطات إنزيم MAO لعلاج الاكتئاب:
  مثل الميثيلين الأزرق (Methylene blue)
• مضادات الفطريات:
  مثل فلوكونازول (Fluconazole)، بوزاكونازول (Posaconazole)، وكيتوكونازول (Ketoconazole)
• المضادات الحيوية:
  مثل إريثرومايسين (Erythromycin) وكلاريثرومايسين (Clarithromycin)
• مضادات الاكتئاب الأخرى:
  مثل فلوكسيتين (Fluoxetine)
• أدوية علاج الهوس (اضطراب ثنائي القطب):
  مثل الليثيوم (Lithium)
• الأدوية المضادة للتشنجات:
  مثل فينيتوين (Phenytoin) وكاربامازيبين (Carbamazepine)
• مسكنات الألم الشائعة:
  مثل الأسبرين (Aspirin) والإيبوبروفين (Ibuprofen)
• أدوية السكري:
  مثل تولبيوتاميد (Tolbutamide)
• مضادات الحموضة ومثبطات مضخة البروتون:
  مثل أوميبرازول (Omeprazole) وبانتوبرازول (Pantoprazole)

موانع الاستعمال

لا يُنصح باستخدام سيرترالين في الحالات التالية:

• في حال وجود حساسية معروفة تجاه الدواء أو أي من مكوناته.
• يُمنع استخدام سيرترالين بالتزامن مع الأدوية التالية:
  • ثيوريدازين (Thioridazine)
  • بيموزيد (Pimozide)
  • مثبطات إنزيم مونوأمين أوكسيداز (MAOIs) مثل:
    • لينيزوليد (Linezolid)
    • الميثيلين الأزرق (Methylene blue)
• يُمنع استخدام محلول سيرترالين الفموي مع دواء ديسلفيرام (Disulfiram)، لأنه يحتوي على 12% من الكحول، مما قد يؤدي إلى تفاعل خطير مع ديسلفيرام.

الآثار الجانبية

قد يُسبب سيرترالين بعض الآثار الجانبية، منها:

• الإسهال
• القيء
• الغثيان
• حرقة المعدة
• الإمساك
• فقدان الشهية
• الدوخة
• تغيرات في الوزن
• الصداع
• الإرهاق الشديد
• العصبية أو التوتر
• جفاف الفم
• التعرق الزائد

قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة لسيرترالين ما يلي:

• الطفح الجلدي
• التورم
• النوبات (التشنجات)
• الصداع الشديد
• تورم (انتفاخ)
• الشرى (الأرتكاريا)
• الهيجان
• الارتباك
• الضعف العام
• صعوبة في التنفس

الجرعة الزائدة

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من سيرترالين ما يلي:

• النوبات (التشنجات)
• الإرهاق الشديد
• النعاس المفرط
• الهيجان
• الحمى
• الغثيان
• القيء
• عدم انتظام ضربات القلب
• الدوخة
• السُّمّيّة 

غالبًا ما يُتحمّل الجرعة الزائدة من سيرترالين بشكل جيد. ومع ذلك، قد يؤدي تسمم سيرترالين إلى متلازمة السيروتونين، والتي تشمل أعراضًا مثل:

• الرمع العضلي (Myoclonus)
• تصلب العضلات
• التعرق الشديد (Diaphoresis)
• الرعشة
• فرط الانعكاسات العصبية (Hyperreflexia)
• الهذيان المهيج (Agitated delirium)
• ارتفاع حرارة الجسم (Hyperthermia)

يتم علاج متلازمة السيروتونين بوقف تناول الدواء وتقديم الرعاية الداعمة. يُمكن النظر في استخدام:

• مضادات القيء
• البنزوديازيبينات
• طرق تبريد أساسية لتخفيف الأعراض.