يعالج راميبريل ارتفاع ضغط الدم ويقلل من خطر الإصابة بالنوبة القلبية، والسكتة الدماغية، وفشل القلب. ارتفاع ضغط الدم هو اضطراب مزمن يتميز بارتفاع الضغط في الأوعية الدموية. يعمل راميبريل على إرخاء وتوسيع الشرايين الدموية، مما يساعد القلب على ضخ الدم في جميع أنحاء الجسم، ويخفض ضغط الدم، ويقلل من احتمالية حدوث نوبة قلبية أو سكتة دماغية أو فشل في القلب. تمت الموافقة على راميبريل من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عام 1989.

أسماء العلامات التجارية

ألتاس إتش سي تي (Altace HCT)
يحتوي على المادة الفعالة راميبريل. يتوفر على شكل كبسولات تُستخدم لعلاج النوبات القلبية، السكتة الدماغية، أو فشل القلب.

ألتاس (Altace)
يحتوي على المادة الفعالة راميبريل. يتوفر على شكل كبسولات لعلاج ارتفاع ضغط الدم عن طريق تقليل أو ارتخاء الأوعية الدموية.

آلية العمل
يعمل راميبريل ومستقلبه النشط راميبريلات كمثبطات لإنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE)، حيث يقومان بتثبيط إنزيم ACE في الدورة الدموية والأنسجة. يؤدي هذا التثبيط إلى تقليل تكوين الأنجيوتنسين Ⅱ. نتيجة لذلك، يقل نشاط الجهاز العصبي الودي، وكذلك إعادة امتصاص الصوديوم والماء في الكليتين. تنقبض العضلات الملساء في الشُرَيِنات الصغيرة مما يؤدي إلى ارتخائها، ويترتب على ذلك انخفاض ضغط الدم. كما يساهم إنزيم ACE في تحطيم البراديكينين، وهو عامل يسبب تضييق الأوعية الدموية. وقد يساهم ارتفاع مستويات البراديكينين الناتج عن تثبيط إنزيم ACE في الفوائد العلاجية لراميبريل.

الحركية الدوائية
الامتصاص:
يتوفر راميبريل بسهولة في شكل كبسولات أو أقراص للإعطاء عن طريق الفم. يصل تركيزه الأقصى في البلازما عادةً خلال ساعة واحدة في النافذة العلاجية. تبلغ نسبة التوافر الحيوي لراميبريل حوالي 50% إلى 60%.

التوزيع:
يتم أيض راميبريل بشكل رئيسي إلى صورته النشطة، راميبريلات، وكلا المادتين يرتبطان بشكل كبير ببروتينات البلازما.

الأيض:
إزالة مجموعة الإستر من راميبريل يحولها إلى مستقلبها النشط، راميبريلات. بالإضافة إلى ذلك، يؤدي عملية الجلوكورونيدايشن لكل من راميبريل وراميبريلات إلى إنتاج مستقلبات غير نشطة. راميبريل ليس ركيزةً ولا مثبطًا، ولا محفزًا لإنزيمات السيتوكروم P450.

الإخراج:
يتم إخراج راميبريل بشكل رئيسي من الجسم عن طريق البول والبراز.

الديناميكا الدوائية
تقوم مثبطات إنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE) بإعاقة التحول السريع من الأنجيوتنسين الأول (ATI) إلى الأنجيوتنسين الثاني (ATII)، مما يمنع ارتفاع ضغط الدم الناتج عن نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون (RAAS). كما يشارك إنزيم ACE في تعطيل البراديكينين، وهو موسع للأوعية الدموية. يؤدي تثبيط تعطيل البراديكينين إلى زيادة مستوياته، مما قد يطيل من فوائد راميبريلات عن طريق زيادة توسع الأوعية الدموية وخفض ضغط الدم.

الجرعة وطريقة الاستعمال

  • يتوفر راميبريل على شكل كبسولات تؤخذ عن طريق الفم. عادةً ما يُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا مع الطعام أو بدونه.
  • يتوفر راميبريل في كبسولات بقوة 1.25 ملغ، 2.5 ملغ، 5 ملغ، و10 ملغ.

تداخلات الأدوية
قد تشمل تداخلات الأدوية مع راميبريل ما يلي:

  • فشل القلب الشديد – فالسارتان
  • مسكنات الألم – الأسبرين، نابروكسين، وإيبوبروفين
  • مثبطات PDE5 – سيلدينافيل
  • أدوية النقرس – ألوبورينول
  • أدوية السكري – سيتاجلبتين، ميتفورمين، والأنسولين
  • المدرات البولية – فوروسيميد
  • الكورتيكوستيرويدات – بريدنيزولون
  • مضادات الاختلاج – بريغابالين

موانع الاستخدام
يجب عدم تناول مثبطات إنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE) الأخرى أو الأدوية المتعلقة بالحساسية مع راميبريل. في المرضى المصابين بالسكري أو ضعف وظائف الكلى، لا يجوز تناول أليسكيرين بالتزامن مع راميبريل. كما لا يُنصح بتناول راميبريل أثناء الحمل. فقد تم ربط الاستخدام المتزامن لمثبطات ACE خلال الحمل بحدوث قلة السائل الأمنيوسي وتشوهات في جمجمة الجنين.

الآثار الجانبية
قد تشمل الآثار الجانبية لراميبريل ما يلي:

  • السعال
  • الدوخة
  • الصداع
  • اضطرابات في المعدة
  • الضعف
  • التعب الشديد

الآثار الجانبية الخطيرة قد تشمل:

  • بحة في الصوت
  • تورم في الوجه، الحلق، اللسان، الشفاه، أو العينين
  • الحمى، التهاب الحلق، وعدوى أخرى
  • اصفرار الجلد أو العين

الجرعة الزائدة
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

  • الشعور بالدوار أو الدوخة
  • الإغماء
  • توسع الأوعية الدموية الطرفية
  • بطء ضربات القلب (تباطؤ القلب)
  • اضطرابات في الكهارل
  • فشل كلوي

السمية
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من راميبريل إلى انخفاض ضغط الدم بشكل شديد، ويرجع ذلك بشكل رئيسي إلى توسع الأوعية الدموية ونقص حجم الدم الفعّال. من الضروري مراقبة المرضى لمدة لا تقل عن 6 ساعات بعد الجرعة الزائدة. وإذا بقي ضغط الدم مستقرًا وطبيعيًا خلال أول 6 ساعات بعد التعرض، يمكن النظر في السماح للمريض بالخروج.

 

الصورة
Ramipril