رالتيغرافير

الأسماء التجارية:

إيسنتريس – يحتوي على المادة الفعالة رالتيغرافيـر. يتوفر على شكل أقراص وتعليق فموي يُستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).

آلية العمل:

يتم استقلاب رالتيغرافيـر بشكل رئيسي عن طريق عملية الجلوكورونيداشن (glucuronidation).
يقوم رالتيغرافيـر بتثبيط إنزيم الإنتغراز الخاص بفيروس HIV لمنع دمج الجينوم الفيروسي في الجينوم البشري.

الحركية الدوائية:

• الامتصاص: يُمتص رالتيغرافيـر بسرعة من الجهاز الهضمي.
• التوزيع: يتوزع داخل خلايا الدم الحمراء ويرتبط بنسبة 83% ببروتينات بلازما الدم البشرية.
• الاستقلاب: يتم استقلاب رالتيغرافيـر بشكل رئيسي عن طريق الجلوكورونيداشن في الكبد.
• الإخراج: يُطرح رالتيغرافيـر عبر البول والبراز.

الديناميكا الدوائية:

يقوم رالتيغرافيـر بتثبيط إنزيم الإنتغراز الخاص بفيروس HIV عن طريق الارتباط بالموقع النشط وحجب خطوة نقل الشريط في دمج الحمض النووي للفيروس الرجعي داخل الخلية المضيفة.
تُعد خطوة نقل الشريط ضرورية في دورة تكاثر فيروس HIV، ويؤدي تثبيطها إلى كبح نشاط الفيروس.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر رالتيغرافيـر في ثلاثة أشكال: أقراص، أقراص قابلة للمضغ، وحبيبات لتحضير معلق فموي.
عادةً ما تؤخذ أقراص و معلقات رالتيغرافيـر (إيسنتريس) مرتين يوميًا، سواء مع الطعام أو بدونه.
أقراص رالتيغرافيـر (إيسنتريس HD) تُستخدم عادةً مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه.

• يتوفر رالتيغرافيـر في أقراص مغلفة بفيلم بجرعات 400 ملغ و 600 ملغ.
• يتوفر أيضًا في أقراص قابلة للمضغ بجرعات 25 ملغ و 100 ملغ.
• كما يتوفر على شكل حبيبات لتحضير معلق فموي بجرعة 100 ملغ لكل عبوة من رالتيغرافيـر.

تداخلات الأدوية:

قد تشمل تداخلات الأدوية مع رالتيغرافيـر ما يلي:

• أدوية مضادة لـ HIV – أتازانافير، ريتونافير، وتيبرانافير
• أدوية مضادة للسل – ريفامبيسين
• مضادات الاكتئاب – فلوكستين، سيرترالين
• مكملات الحديد
• مضادات الحموضة
• أدوية مكافحة السمنة

موانع الاستخدام:

فرط الحساسية تجاه رالتيغرافيـر أو أي من المكونات الأخرى في تركيبة الدواء.

الآثار الجانبية:

عند تناول الدواء قد يسبب بعض التأثيرات غير المرغوب فيها بالرغم من تأثيراته المطلوبة.
قد تشمل الآثار الجانبية لدواء رالتيغرافيـر ما يلي:

• ألم في المعدة
• إسهال
• أرق
• حرقة في المعدة
• أحلام غير طبيعية
• صداع
• اكتئاب
• ألم في العضلات
• طفح جلدي
• ضعف في العضلات
• ألم في الصدر
• شرى (حكة جلدية مع انتفاخات)
• حمى
• حكة
• تقشر الجلد
• تقيؤ
• سرعة في ضربات القلب
• براز شاحب اللون
• غثيان
• فقدان الطاقة
• نعاس

الجرعة الزائدة:

تناول جرعة زائدة من الدواء أكثر من الجرعة الموصوفة يؤدي إلى حدوث تسمم دوائي.
لا يوجد ترياق محدد لجرعة زائدة من رالتيغرافيـر. يجب تقديم العلاج بناءً على الأعراض.
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• النعاس
• الغثيان
• التقيؤ
• الحمى

السُّمِّيَة:

تناول جرعة زائدة من الدواء قد يؤدي إلى السمية. لا يُظهر رالتيغرافيـر آثارًا جانبية خطيرة بالرغم من ارتفاع تركيزه في الدم بشكل مفرط. لذلك، يمكن اعتباره مناسبًا جيدًا لمرضى فيروس نقص المناعة البشرية المعرضين لخطر تناول جرعة زائدة.