رابيبرازول

الأسماء التجارية:

أسي فكس (Aciphex):
يحتوي على رابيبرازول صوديوم كمادة فعالة، ويتوفر في السوق على شكل أقراص مُؤجلة الإطلاق بتركيز 20 ملغ.

بارييت (Pariet):
يتوفر أيضًا على شكل أقراص تحتوي على رابيبرازول صوديوم كمادة فعالة رئيسية.

آلية العمل:

يعمل رابيبرازول صوديوم عن طريق تثبيط مضخة البروتون الموجودة في بطانة المعدة، مما يقلل من إنتاج الحمض المعدي. وتُعرف وظيفة مضخة البروتون أيضًا باسم إنزيم H+/K+ ATPase.
يوجد هذا الإنزيم في الخلايا الجدارية في المعدة، وهو المسؤول عن إنتاج حمض المعدة. تقوم مضخة البروتون بتحويل أيونات الهيدروجين (H+) من الخلايا الجدارية إلى أيونات البوتاسيوم (K+) من تجويف المعدة.

يستهدف رابيبرازول هذه المضخة بشكل مباشر. حيث يُمتص في الأمعاء الدقيقة وينتقل إلى الخلايا الجدارية في صورته غير النشطة.
وبعد وصوله إلى البيئة الحمضية داخل الخلايا الجدارية، يتم بروتنته وتحويله إلى شكله النشط (سلفوناميد).
يرتبط الشكل النشط بشكل تساهمي ببقايا السيستين على إنزيم H+/K+ ATPase، مما يؤدي إلى تثبيط نشاطه.

ومن خلال حجب هذا الإنزيم، يمنع رابيبرازول صوديوم إفراز أيونات الهيدروجين في المعدة، وبالتالي يقلل من إنتاج الحمض المعدي.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
يستغرق رابيبرازول حوالي 3 إلى 4 ساعات للوصول إلى أقصى تركيز في البلازما. وتبلغ التوافر الحيوي المطلق للإعطاء الفموي حوالي 52%.

الأيض:
يخضع رابيبرازول لعملية أيض شاملة، في الغالب غير إنزيمية، ويتم التخلص من نواتج الأيض عبر الكلى. كما تساهم إنزيمات CYP3A4 و CYP2C19 في الأيض الإنزيمي.

الإخراج:
يتم التخلص من 90٪ من الدواء عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية:

يساعد رابيبرازول في تقليل تلف المريء وقرحات المعدة لدى الأشخاص المصابين بمرض الارتجاع المعدي المريئي، وذلك من خلال إيقاف إنتاج الحمض في المعدة.
يُعد رابيبرازول مثبطًا انتقائيًا وغير عكوس لمضخة البروتون، حيث يعمل على تثبيط إنتاج الحمض المعدي عن طريق تثبيط إنزيم H+/K+ ATPase الموجود على سطح الخلايا الجدارية في المعدة.
ويمنع هذا الإنزيم دخول أيونات الهيدروجين إلى تجويف المعدة في مرحلتها النهائية، مما يقلل من إفراز الحمض.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر رابيبرازول على شكل كبسولات وأقراص فموية.

• لعلاج الارتجاع المعدي المريئي (GERD):
  الجرعة الموصى بها للبالغين من عمر 18 سنة فما فوق هي 20 ملغ مرة واحدة يوميًا.
  للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 17 سنة، الجرعة الموصى بها أيضًا هي 20 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• لعلاج قرحة الاثني عشر:
  الجرعة الموصى بها للبالغين من عمر 18 سنة فما فوق هي 20 ملغ يوميًا بعد الأكل لمدة تصل إلى 4 أسابيع.
• لحالات الإصابة بعدوى Helicobacter pylori:
  يُنصح البالغون بتناول 20 ملغ مرتين يوميًا.
  يُستخدم هذا الدواء مع كلاريثروميسين وأموكسيسيلين كجزء من العلاج الثلاثي.
• لمتلازمة زولينجر-إليسون:
  الجرعة الموصى بها للبالغين هي 60 ملغ مرة واحدة يوميًا.
  يمكن أن تصل الجرعة القصوى إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا أو 60 ملغ مرتين يوميًا.

تداخلات الأدوية:

قبل استخدام رابيبرازول، يجب استشارة الطبيب بشأن الأدوية الأخرى التي يتم استخدامها لعلاجات مختلفة.
قد يؤدي تناول رابيبرازول مع أدوية أخرى إلى تداخلات دوائية، مما يقلل من فعالية الدواء أو يُسبب آثارًا جانبية غير مرغوبة.

فيما يلي بعض الأدوية التي قد تتفاعل مع رابيبرازول:

• مسكنات الألم: الأسبرين، نابروكسين
• أدوية مضادة لفيروس نقص المناعة (HIV): أتا زانافير
• مضادات التخثر (مميعات الدم): كلوبيدوغريل
• مضادات الفطريات: كيتوكونازول، إيتراكونازول
• مضادات الاكتئاب: دولوكسيتين، أميتريبتيلين
• أدوية فرط نشاط الغدة الدرقية: ليفوثيروكسين
• أدوية السرطان: ميثوتريكسات
• الفيتامينات: سيانوكوبالامين (فيتامين B12)
• أدوية منوّمة: ديازيبام، زولبيديم

تداخلات الطعام:

يُفضل تجنب التدخين والكحول، حيث يؤدي تناول الكحول إلى زيادة حمض المعدة مما يزيد من الحموضة وحرقة المعدة.

الآثار الجانبية:

• التهاب الحلق
• الإمساك
• الشرى (الحساسية الجلدية)
• عدم انتظام ضربات القلب
• الغثيان
• التقيؤ
• الصداع
• الإسهال
• تورم الغدد
• تشنجات العضلات
• تفاقم آلام المفاصل
• زيادة أو انخفاض التبول
• فقدان الشهية
• بحة في الصوت
• صعوبة في التنفس والبلع
• تورم في العينين، الحلق، الشفاه والفم
• أعراض تشبه الإنفلونزا
• تكون بثور على الجلد
• النزيف
• ضيق في التنفس

السمّية:

قد يسبب تناول جرعة زائدة من رابيبرازول بعض التأثيرات السامة، ومنها:

• النوبات التشنجية
• صعوبة في التنفس
• الموت المفاجئ