بريجابالين

الأسماء التجارية:

• ليريكا (Lyrica) – يحتوي على المادة الفعالة بريجابالين. يتوفر على شكل كبسولات، ويُستخدم لعلاج آلام الأعصاب، الصرع، والنوبات الجزئية.
• ليريكا سي آر (Lyrica CR) – يحتوي أيضًا على بريجابالين كمادة فعالة. يتوفر على شكل أقراص ممتدة المفعول، ومصمم ليُؤخذ مرة واحدة يوميًا.

آلية العمل:

تم تعديل بريجابالين ليكون في صيغة دهنية (محبة للدهون) لتحسين قدرته على العبور من الحاجز الدموي الدماغي. لا يرتبط الدواء مباشرةً بمستقبلات GABA-A أو GABA-B.

بدلاً من ذلك، يرتبط بريجابالين بـ الوحدة الفرعية α2-δ لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد الكهربائي في الجهاز العصبي المركزي.
هذا الارتباط يقلل من تدفق الكالسيوم داخل الخلايا العصبية الناتج عن إزالة الاستقطاب، مما يؤدي إلى تقليل إفراز الناقلات العصبية المنبهة مثل الغلوتامات والنورإيبينفرين والمادة P.

تُعزى إلى هذه الآلية خصائص بريجابالين في تخفيف الألم ومقاومة التشنجات.

لا يؤثر بريجابالين على السيروتونين، أو مستقبلات الأفيون، أو قنوات الصوديوم، كما أنه لا يؤثر على نشاط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز (COX).

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص: يصل بريجابالين إلى أقصى تركيز في الدم (Cmax) خلال ساعة ونصف من تناول الجرعة، سواء كانت جرعة واحدة أو عدة جرعات. يتم الوصول إلى التركيز الثابت في الجسم خلال 24 إلى 48 ساعة من العلاج المتكرر.
• التوزيع: يبلغ حجم توزيع بريجابالين حوالي  0.5 لتر/كجم من وزن الجسم.
• التمثيل الغذائي: لا يقوم بريجابالين بتنشيط أو تثبيط إنزيمات الكبد مثل السيتوكروم P450، مما يعني أن تأثيره على عمليات التمثيل الغذائي في الكبد محدود.
• الإخراج: يتم إخراج بريجابالين من الدورة الدموية الجهازية بشكل رئيسي عن طريق الكلى، ويُطرح في البول دون تغيير كيميائي (كدواء غير متحول).

الديناميكا الدوائية:

لا يؤثر بريجابالين على قنوات الصوديوم، أو إنزيم السيكلوأوكسيجيناز، أو مستقبلات الأفيونات، أو السيروتونين، أو الدوبامين. كما أنه لا يرتبط بمستقبلات حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA)، على الرغم من التشابه البنيوي بينه وبين هذا الحمض. بل إن بريجابالين يرتبط بوحدة ألفا-2-دلتا الفرعية لقنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي في النهايات العصبية قبل المشبكية في الجهاز العصبي المركزي.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر بريجابالين على شكل كبسولات وأقراص ممتدة المفعول تُؤخذ عن طريق الفم. يمكن تناول هذه الأدوية مع الطعام أو بدونه، مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا. أما الأقراص ممتدة المفعول فعادةً ما تُؤخذ مرة واحدة يوميًا بعد وجبة العشاء.

• يتوفر على شكل كبسولات بتركيزات: 25 ملغ، 50 ملغ، 75 ملغ، 100 ملغ، 150 ملغ، 200 ملغ، 225 ملغ، و300 ملغ.
• كما يتوفر على شكل محلول فموي بتركيز 20 ملغ/مل.
• ويتوفر أيضًا على شكل أقراص ممتدة المفعول بتركيزات: 82.5 ملغ، 165 ملغ، و330 ملغ.

التداخلات الدوائية:

قد يتفاعل دواء بريجابالين مع الأدوية التالية:

• مسكنات الألم مثل: المورفين، الفنتانيل، أوكسيكودون، ترامادول، والـكوديين.
• أدوية القلق مثل: لورازيبام، ديازيبام، وكلونازيبام.

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام بريجابالين في حال وجود حساسية معروفة تجاهه.
تم توثيق حالات من ردود الفعل التحسسية، بما في ذلك الوذمة الوعائية (تورم في الوجه أو الشفاه أو اللسان أو الحلق).

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية لدواء بريجابالين ما يلي:

• الصداع
• حرقة المعدة
• التعب
• التقيؤ
• الإمساك
• الدوخة
• الغثيان
• مشاكل في النطق
• القلق
• الضعف
• آلام الظهر
• زيادة في الوزن
• ظهور بثور
• طفح جلدي
• شرى (حساسية الجلد)
• تشوش في الرؤية
• صفير في الصدر
• آلام في العضلات
• ألم في الصدر
• صعوبة في التنفس

الجرعة الزائدة:

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• الدوخة
• فقدان السيطرة على حركات الجسم
• النعاس
• فقدان الذاكرة (النسيان)
• الرجفة
• التقلصات أو الارتعاش
• صعوبة في الكلام
• الصداع
• التوتر أو العصبية

السمّيّة:

لا يوجد ترياق معروف لجرعة زائدة من دواء بريجابالين. يمكن إزالة البريجابالين غير الممتص عن طريق غسل المعدة أو التقيؤ. يجب تقديم الرعاية الداعمة العامة للمريض. يُنصح بالحفاظ على مجرى الهواء ومراقبة العلامات الحيوية والحالة السريرية للمريض.