بريدنيزولون

الأسماء التجارية:

• بابلي-بريد (Bubbli-Pred) – يحتوي على المكون النشط بريدنيزولون. متوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج الحساسية والربو والسرطان واضطرابات الدم وأمراض العين واضطرابات الجهاز المناعي.
• فلو-بريد (Flo-Pred) – يحتوي على المكون النشط بريدنيزولون. متوفر على شكل معلق فموي.
• ميلي بريد (Millipred) – يحتوي على المكون النشط بريدنيزولون. متوفر على شكل أقراص ومحاليل فموية.
• أورابريد (Orapred) – يحتوي على المكون النشط بريدنيزولون. متوفر على شكل أقراص قابلة للتفكك في الفم.

آلية العمل:

تتفاعل الكورتيكوستيرويدات مع مستقبلات الجلوكوكورتيكويد، مما يؤدي إلى تغييرات في تعبير الجينات التي تؤثر على عدة عمليات بيولوجية على مدى ساعات إلى أيام. الجرعات العالية طويلة الأمد من الجلوكوكورتيكويدات ترتبط بمستقبلات المينيرالوكورتيكويد، مما يزيد من مستويات الصوديوم ويقلل من مستويات البوتاسيوم. الجرعات المنخفضة من الكورتيكوستيرويدات لها تأثير مضاد للالتهاب، بينما الجرعات العالية تثبط الجهاز المناعي. للكورتيكوستيرويدات تأثيرات قصيرة المدى مثل تقليل توسع الأوعية الدموية ونفاذية الشعيرات الدموية، بالإضافة إلى تقليل هجرة الكريات البيضاء إلى مواقع الالتهاب.

الحركية الدوائية:

الامتصاص: بعد تناول بريدنيزولون عن طريق الفم، تكون التوافرية الحيوية حوالي 70%. يصل إلى تركيز أقصى في البلازما (Cmax) يتراوح بين 113-1343 نانوغرام/مل، مع زمن الوصول للتركيز الأقصى (Tmax) بين 1.0 إلى 2.6 ساعة.

التوزيع: حجم توزيع بريدنيزولون يتراوح بين 0.22 إلى 0.7 لتر/كجم.

التمثيل الغذائي: يتحكم التمثيل الغذائي داخل الخلايا بواسطة إنزيم 11β-هيدروكسستيرود ديهيدروجيناز (11β-HSD) في توفر بريدنيزولون للارتباط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد والمينيرالوكورتيكويد. يوجد نوعان من إنزيم 11β-HSD في الجسم: يعمل 11β-HSD-1 بشكل رئيسي كاختزال حيث يحول البريدنيزون غير النشط إلى بريدنيزولون النشط، بينما يعمل 11β-HSD-2 بشكل رئيسي كأكسيداز ويحوله من بريدنيزولون إلى بريدنيزون، مما يحمي مستقبلات المينيرالوكورتيكويد من الارتباط بالكورتيكويد والبريدنيزولون.

الإخراج: يُطرح البريدنيزولون عن طريق البول.

ديناميكية الدواء:
للكورتيكوستيرويدات نطاق علاجي واسع لأن المرضى غالبًا ما يحتاجون إلى جرعات أعلى بعدة مرات من التي ينتجها الجسم طبيعيًا. يجب توعية المرضى الذين يستخدمون الكورتيكوستيرويدات حول خطر تثبيط محور الوطاء-الغدة النخامية-الكظرية وزيادة القابلية للإصابة بالعدوى.

الجرعة وطريقة الاستخدام:
يتوفر بريدنيزولون بأشكال أقراص، وأقراص تذوب في الفم، ومحلول، وتعليق للفم يؤخذ مع الطعام.

• تتوفر أقراص بريدنيزولون في محاليل فموية بتركيزات 5 ملغ، 10 ملغ، 15 ملغ، 20 ملغ، و25 ملغ/مل.
• تتوفر أيضًا بأقراص بتركيز 5 ملغ.
• كما تتوفر أقراص تذوب في الفم بتركيزات 10 ملغ، 15 ملغ، و30 ملغ.

تداخلات الأدوية:
قد تشمل تداخلات الأدوية مع بريدنيزولون:

• السل – ريفامبيسين وإيزونيازيد
• مميعات الدم – الأسبرين ووارفارين
• أدوية مضادة للصرع – كاربامازيبين، فينوباربيتال، وفينيتوين
• أدوية مضادة للكولين – أميتريبتيلين
• الوهن العضلي الوبيل – نيستجمين
• أدوية مضادة للسكري – الأنسولين
• أدوية فيروس نقص المناعة البشرية – كوبيسيستات
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية – إيبوبروفين، نابروكسين
• مدرات البول – الثيازيدات، الفوروسيميد، حمض الإيثاكريليك
• أدوية الربو – الثيوفيلين، سالبيوتامول، تربوتالين، سالميتيرول، وفورموترول
• المضادات الحيوية – أمفوتيريسين ب

موانع الاستخدام:
يُمنع استخدام بريدنيزولون في حالة وجود عدوى فطرية جهازية. كما يُمنع استخدامه مع جرعات بريدنيزون المثبطة للمناعة. ويُمنع أيضًا في المرضى الذين لديهم تحسس موثق تجاه الدواء أو مكونات التركيبة.

الآثار الجانبية:
قد تشمل الآثار الجانبية للبريدنيزولون ما يلي:

• غثيان
• تغيرات في الشخصية
• صداع
• تغيرات شديدة في المزاج
• ترقق الشعر
• حب الشباب
• زيادة التعرق
• زيادة الشهية
• اضطرابات في الدورة الشهرية أو انقطاعها
• مشاكل في الرؤية
• نوبات صرع
• ضعف العضلات
• زيادة مفاجئة في الوزن
• طفح جلدي
• اكتئاب
• صعوبة في التنفس
• حكة
• شرى (تفاعل تحسسي جلدي)

الجرعة الزائدة:
قد تسبب الجرعة الزائدة من البريدنيزولون اضطرابات في الجهاز الهضمي، أرق، وقلق.
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• حرقان في الجلد
• فقدان السمع
• جفاف الجلد
• اكتئاب
• زيادة الشهية
• ضعف العضلات
• غثيان وقيء

السمّية:
يمكن معالجة الجرعة الزائدة من البريدنيزولون الفموي بغسل المعدة أو التقيؤ، بالإضافة إلى العلاج الداعم والعلاجي للأعراض.
يمكن معالجة الجرعة الزائدة المزمنة عن طريق تقليل الجرعة أو علاج المرضى بالتناوب (يوم بعد يوم).