بانتوبرازول هو دواء يُقلل من حمض المعدة عن طريق تثبيط مضخة البروتون. يُستخدم لعلاج حالات مثل مرض الارتجاع المعدي المريئي (GERD)، والقرحة الهضمية، ومتلازمة زولينجر-إليسون. تمت الموافقة على بانتوبرازول من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2000 لعلاج مرض الارتجاع المعدي المريئي والحالات المرتبطة به. ومنذ ذلك الحين، تمت الموافقة عليه لاستخدامات متعددة، بما في ذلك علاج القرحة الهضمية ومتلازمة زولينجر-إليسون. يُوصف على نطاق واسع ومتوفر في العديد من الدول حول العالم.
آلية العمل
بانتوبرازول هو مثبط لمضخة البروتون (PPI) يعمل عن طريق تثبيط إنزيم H⁺/K⁺-ATPase (مضخة البروتون) بشكل غير قابل للعكس في خلايا الجدار المعدي، مما يمنع الخطوة النهائية لإفراز حمض المعدة. يؤدي ذلك إلى تقليل طويل الأمد لإنتاج حمض المعدة، مما يساعد في علاج حالات مثل مرض الجزر المعدي المريئي (GERD)، وقرح المعدة، ومتلازمة زولينجر-إليسون من خلال تعزيز الشفاء وتخفيف الأعراض المرتبطة بالحموضة.
الحركية الدوائية
الامتصاص:
- يُمتص جيدًا بعد تناول الدواء عن طريق الفم.
- يصل تركيز الدواء في البلازما إلى ذروته (Tmax) خلال 2–3 ساعات.
- التوافر الحيوي حوالي 77% (ولا يتأثر بشكل كبير بالطعام).
التوزيع:
- ارتباط الدواء ببروتينات البلازما: 98% (معظمها بالألبومين).
- حجم التوزيع (Vd): 11-23.6 لتر.
الأيض:
- يُتم الأيض بشكل كبير في الكبد عن طريق إنزيمات CYP2C19 (المسار الرئيسي) وCYP3A4 (المسار الثانوي).
- المستقلب الرئيسي: ديسميثيل بانتوبرازول، وهو غير نشط.
الإخراج:
- عبر البول (71%) على شكل مستقلبات.
- عبر البراز (18%) عن طريق الصفراء.
- نصف العمر (t½): من 1 إلى 1.5 ساعة (ويكون أطول في حالة ضعف وظائف الكبد).
الجرعة وطريقة الاستخدام
مرض الجزر المعدي المريئي (GERD)
- الجزر المعدي المريئي الخفيف إلى المتوسط (علاج قصير الأمد):
عن طريق الفم: 40 ملغ مرة يومياً لمدة 4–8 أسابيع. - التهاب المريء التآكلي (مرحلة الشفاء):
عن طريق الفم: 40 ملغ مرة يومياً لمدة 8 أسابيع (قد تُمدد حسب الحاجة). - العلاج الوقائي (لمنع الانتكاس):
عن طريق الفم: 40 ملغ مرة يومياً.
مرض قرحة المعدة والاثني عشر (PUD)
- قرح المعدة أو الاثني عشر:
عن طريق الفم: 40 ملغ مرة يومياً لمدة 4–8 أسابيع. - علاج القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري (كجزء من العلاج الثلاثي):
عن طريق الفم: 40 ملغ مرتين يومياً لمدة 7–14 يومًا، مع كلاريثروميسين وأموكسيسيلين (أو ميترونيدازول).
متلازمة زولينجر-إليسون (حالات الإفراز المفرط للحمض)
- الجرعة الابتدائية: 40–80 ملغ مرتين يومياً (يتم تعديلها حسب الحاجة).
- الحالات الشديدة: حتى 240 ملغ يومياً، مقسمة على جرعتين.
الحقن الوريدي (للمرضى غير القادرين على تناول الدواء عن طريق الفم)
- الجرعة الوريدية: 40 ملغ مرة يومياً (يُعطى خلال 15 دقيقة).
- في حالات الإفراز المفرط الشديد للحمض (مثل زولينجر-إليسون): قد تُحتاج جرعات أعلى، تُعطى كل 8–12 ساعة.
طريقة الاستخدام
- عن طريق الفم: يؤخذ قبل الوجبات (ويفضل في الصباح).
- لا تسحق أو تمضغ الأقراص المغلفة.
- الوريدي: يُعطى عن طريق الحقن البطيء خلال 15 دقيقة.
تفاعلات الأدوية
- انخفاض الامتصاص: كيتوكونازول، إيتراكونازول، أتازانافير، أملاح الحديد.
- تثبيط CYP2C19: يزيد من مستويات ديكسيبام، فينيتوين، ووارفارين.
- كلوبيدوجريل: قد يقلل من تأثيره المضاد لتجمع الصفائح الدموية.
- ميثوتركسات: يزيد من خطر السمية.
- تاكروليموس/مايكوفينولات: يزيد من مستويات تاكروليموس، ويقلل من امتصاص مايكوفينولات.
موانع الاستخدام
- فرط الحساسية → تحسس تجاه بانتوبرازول، أو مثبطات مضخة البروتون الأخرى، أو المكونات غير الفعالة.
- أمراض الكبد الشديدة → يجب الحذر عند استخدامه في ضعف وظائف الكبد.
- الاستخدام المتزامن مع ريلبيفيرين → يقلل من فعالية دواء فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).
- إخفاء سرطان المعدة → الاستخدام طويل الأمد قد يؤخر التشخيص.
- الكسور المرتبطة بهشاشة العظام → الحذر في المرضى المعرضين لمخاطر عالية.
- خطر نقص المغنيسيوم → يجب المتابعة عند الاستخدام المطول.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الشائعة
- صداع
- غثيان، قيء
- إسهال، إمساك
- ألم وانتفاخ في البطن
- دوخة
الآثار الجانبية الخطيرة
- مخاطر الاستخدام طويل الأمد: نقص فيتامين ب12، كسور مرتبطة بهشاشة العظام، نقص المغنيسيوم (تشنجات عضلية، عدم انتظام ضربات القلب)
- مشاكل الكلى: التهاب الكلى الخلالي (نادر لكنه خطير)
- الأورام الحميدة في المعدة: حميدة لكنها قد تزداد مع الاستخدام المطول
- عدوى كلوستريديوم ديفيسيل: خطر الإسهال الشديد
السُمية
أعراض الجرعة الزائدة
- ارتباك، دوخة
- رؤية ضبابية
- غثيان، قيء
- زيادة معدل ضربات القلب (تسرع القلب)
- تعرق
- نعاس
تأثيرات سامة خطيرة (نادرة، بجرعات عالية)
- اختلال توازن الكهارل (نقص المغنيسيوم، نقص الكالسيوم)
- تلف الكلى (التهاب الكلى الخلالي الحاد)
- اضطراب وظائف الكبد (ارتفاع إنزيمات الكبد)
- قلاء أيضي شديد (نادر)
العلاج
- الرعاية الداعمة (علاج الأعراض)
- الفحم النشط إذا تم تناول الجرعة مؤخرًا
- مراقبة الكهارل ووظائف الكلى
- لا يوجد ترياق محدد؛ الغسيل الكلوي غير فعال
الصورة
