الباراسيتامول

الأسماء التجارية:

ديسبرول :
يحتوي ديسبرول على الأسيتامينوفين كمادة فعالة رئيسية، ويتوفر على شكل كبسولات، وحقن وريدية، وأقراص، وتحاميل، ومحاليل، وحبيبات فموية، ومعلقات، وأقراص قابلة للمضغ.

كومبيفلام :
يتكوّن بشكل أساسي من دوائين، وهما الإيبوبروفين والباراسيتامول، ويتوفر على شكل أقراص.

بانادول :
بانادول 500 ملغ هو قرص مغطى بطبقة رقيقة يتوفر في الأسواق، ويحتوي على الأسيتامينوفين كمادة فعالة رئيسية، ويتميز بسرعة فعاليته مقارنة بالأقراص الأخرى التي تحتوي على الباراسيتامول.

كالـبول :
الأسيتامينوفين هو المادة الفعالة الرئيسية في دواء كالـبول، بتركيز 500 ملغ، ويساعد في تخفيف الألم وخفض الحمى.

حقن بي سي إم :
تحتوي على الباراسيتامول كمادة فعالة رئيسية، وتتوفر على شكل حقن بتركيز 150 ملغ، وتُستخدم لتخفيف الألم وخفض الحمى.

دولو 650 :
يحتوي على الأسيتامينوفين بتركيبة دوائية بتركيز 650 ملغ، ويتوفر غالبًا في الأسواق على شكل أقراص.

آلية العمل:

من خلال تثبيط إنزيمي COX-1 وCOX-2، وهما نوعان من إنزيم السيكلوأوكسيجيناز المسؤول عن تخليق البروستاغلاندينات، يقوم الأسيتامينوفين برفع عتبة الإحساس بالألم. البروستاغلاندينات هي مواد كيميائية مسؤولة عن الإحساس بالألم.

لا يمتلك الباراسيتامول تأثيرات مضادة للالتهاب في الأنسجة الطرفية، لأنه لا يثبط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز في تلك الأنسجة. بل يُعتقد أن الباراسيتامول يثبط هذا الإنزيم بشكل غير مباشر. وهناك نوع مميز من هذا الإنزيم، يختلف عن COX-1 وCOX-2، يتم تثبيطه تحديدًا بواسطة الباراسيتامول، وقد أُطلق عليه اسم COX-3.

تُعزى التأثيرات الخافضة للحرارة للباراسيتامول غالبًا إلى تأثيره المباشر على مراكز تنظيم الحرارة في الدماغ، مما يؤدي إلى اتساع الأوعية الدموية الطرفية، وانخفاض في درجة حرارة الجسم والتعرق.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص:
عند تناول الباراسيتامول عن طريق الفم، تكون التوافرية الحيوية له ما بين 70% إلى 90%، ويتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي.
يستغرق الباراسيتامول من 30 إلى 60 دقيقة للوصول إلى أعلى تركيز له في البلازما بعد تناوله عن طريق الفم.
أما عند إعطائه عن طريق الوريد، فإن تركيزاته في البلازما تصل إلى الذروة بشكل أسرع.

التوزيع :
يبلغ حجم التوزيع للباراسيتامول حوالي 0.9 لتر/كغ من وزن الجسم.

الاستقلاب :
يتم استقلاب الباراسيتامول بشكل رئيسي في الكبد، وتشمل نواتج الاستقلاب الرئيسية مشتقات الكبريتات والجلوكورونيد.

الإطراح :
يتم إطراح 85% إلى 95% من الجرعة عبر البول خلال 24 ساعة.

الديناميكا الدوائية :
يُعد الباراسيتامول مشتقًا من مادة P-أمينوفينول، ويتميز بخصائص مسكنة للألم وخافضة للحرارة، ولكنه لا يمتلك خصائص مضادة للالتهاب.
يُعتقد أن تأثيره المسكن ينتج عن تثبيط مركزي لتخليق البروستاغلاندينات.
ويبدو أن تأثيراته ناتجة عن تثبيط إنزيم السيكلوأوكسيجيناز (COX) وعن طريق أحد نواتج استقلابه.

الجرعة وطريقة الاستعمال :

1. يتوفر الباراسيتامول عن طريق الفم، والمستقيم، والوريد.
   بالمقارنة مع التسريب الوريدي، فإن الطرق الفموية والمستقيمية أكثر فاعلية، بينما يكون للتسريب الوريدي فعالية محدودة.
   يتم تحديد الجرعة بناءً على حالة المريض وعمره.

2. لعلاج الألم والحمى، يجب على البالغين والمراهقين الذين يزنون 50 كغ أو أكثر تناول
   1000 ملغ كل 6 ساعات أو 650 ملغ كل 4 ساعات.
   لا يجب أن تتجاوز الجرعة المفردة 1000 ملغ بفاصل زمني لا يقل عن 4 ساعات.
   ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 4000 ملغ.

3. يجب على البالغين والمراهقين الذين يقل وزنهم عن 50 كغ تناول
   12.5 ملغ/كغ أو 15 ملغ/كغ كل 4 إلى 6 ساعات.
   يجب أن يكون الفاصل الزمني بين الجرعات لا يقل عن 4 ساعات،
   وبحد أقصى 115 ملغ/كغ يوميًا.
   ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 3750 ملغ أو 75 ملغ/كغ.

موانع الاستعمال :

يُمنع استخدام الباراسيتامول في الحالات التالية:

• فرط الحساسية تجاه الباراسيتامول أو أي من مكوناته.

• أمراض الكبد النشطة.

• القصور الكبدي الشديد.

تداخلات الأدوية:

يتداخل الباراسيتامول مع بعض الأدوية، وقد يؤدي هذا التداخل إلى حدوث آثار جانبية غير مرغوبة، كما قد يُقلل من فعالية الباراسيتامول.

لذلك، من المهم مناقشة جميع الأدوية التي يتم استخدامها لعلاجات أخرى مع الطبيب قبل البدء في تناول الباراسيتامول.

فيما يلي بعض الأدوية التي قد تتفاعل مع الباراسيتامول:

تشمل الأدوية التي قد تتفاعل مع الباراسيتامول ما يلي:

• مضادات تخثر الدم: مثل الوارفارين (Warfarin)
• المضادات الحيوية: مثل الكلورامفينيكول (Chloramphenicol) والريفامبيسين (Rifampicin)
• الأدوية المضادة للغثيان: مثل الميتوكلوبراميد (Metoclopramide) والدومبيريدون (Domperidone)
• الأدوية المضادة للتشنجات: مثل اللاموتريجين (Lamotrigine)، الفينيتوين (Phenytoin)، والكاربامازيبين (Carbamazepine)
• المسكنات: مثل الأسبرين (Aspirin)
• أدوية علاج النقرس: مثل البروبينسيد (Probenecid)
• الأدوية المضادة للسل: مثل الإيزونيازيد (Isoniazid)
• أدوية خفض الكوليسترول: مثل الكوليسترامين (Cholestyramine)

تفاعلات الطعام :

يُفضل تجنب تناول الملفوف، الكربوهيدرات، البروكلي، والبراعم (الشتلات النباتية) عند استخدام الباراسيتامول،
كما يجب تجنب شرب الكحول، لما له من تأثير سلبي على الكبد وزيادة خطر السمية الكبدية عند تناوله مع الباراسيتامول.

الآثار الجانبية:

• ضيق في التنفس
• طفح جلدي
• تقرحات في الفم
• شرى (طفح جلدي على شكل نتوءات حمراء)
• تورم في الحلق، اللسان، والوجه
• كدمات أو نزيف
• فقدان الشهية
• اصفرار العينين والجلد (يرقان)

السمّية :

يمكن أن يسبب تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول بعض التأثيرات السامة، مثل:

• غثيان
• تعب شديد
• ألم في البطن
• فقدان الشهية