ريزاتريبتان

الأسماء التجارية

• Maxalt®: أقراص فموية شائعة

• Maxalt-MLT®: أقراص تذوب في الفم

• Rizalt®: متوفر في بعض الدول

• Rizamig®: اسم تجاري في بعض المناطق

• Rizatriptan (جينيريك): متوفر عالميًا بأسماء متعددة

آلية العمل

ريزاتريبتان هو محفّز انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5-HT1B و5-HT1D، ويعمل عبر:

• تضييق الأوعية الدموية الدماغية المتوسعة

• تقليل إفراز المواد الالتهابية العصبية مثل CGRP

• تثبيط نقل إشارات الألم عبر العصب ثلاثي التوائم

وهذا يؤدي إلى تخفيف أعراض الشقيقة بشكل فعال وسريع.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص

يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي، ويصل لأعلى تركيز خلال 1–1.5 ساعة.
الشكل المتحلل فمويًا أسرع قليلًا.
لا يتأثر الامتصاص بشكل كبير بالطعام.

التوزيع

يتوزع في الجسم بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي، ويرتبط بنسبة منخفضة إلى متوسطة ببروتينات البلازما (~14%).
يعبر الحاجز الدموي الدماغي بكفاءة.

الأيض

يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي بواسطة إنزيم MAO-A، وليس عبر CYP450 بشكل كبير، مما يقلل التداخلات الدوائية.

الإطراح

• يُطرح بشكل أساسي عبر البول

• نصف العمر: 2–3 ساعات

• أقل من 10% يُطرح دون تغيير

الديناميكا الدوائية

يعمل ريزاتريبتان على:

• تضييق الأوعية الدموية داخل الجمجمة

• تقليل الالتهاب العصبي

• تثبيط نقل إشارات الألم

وتكون فعاليته مرتبطة بالجرعة، ويتميز بسرعة التأثير كدواء من الجيل الثاني للتريبتانات.

طريقة الإعطاء

• أقراص فموية

• أقراص تذوب في الفم

يُستخدم عند بداية نوبة الصداع النصفي، وليس للوقاية.
يمكن تكرار الجرعة إذا استمر الصداع، مع الالتزام بالحد الأقصى اليومي.

الجرعات والتركيز

• 5 ملغ أو 10 ملغ للبالغين

• يمكن تكرار الجرعة بعد ساعتين إذا لزم الأمر

• الحد الأقصى: 30 ملغ خلال 24 ساعة

• جرعات الأطفال (6–17 سنة) أقل وتُحسب حسب الوزن

التداخلات الدوائية

• مثبطات MAO: ممنوع الاستخدام معها

• أدوية السيروتونين: خطر متلازمة السيروتونين

• بروبرانولول: قد يزيد تركيز الدواء

• الحذر مع الأدوية المضيّقة للأوعية

التداخل مع الطعام

• لا تأثير مهم للطعام على الامتصاص

• قد يؤخر الطعام الدهني الوصول للتركيز الأعلى

• الأقراص الفموية الذائبة يمكن استخدامها بدون ماء

موانع الاستخدام

• أمراض القلب الإقفارية

• أمراض الأوعية الدماغية

• أمراض الأوعية الطرفية

• ارتفاع ضغط غير مسيطر عليه

• الحساسية للتريبتانات

• الاستخدام مع MAOIs أو مشتقات الإرغوت

• قصور كبدي شديد (بحاجة للحذر)

الآثار الجانبية

• دوخة أو دوار

• تعب أو نعاس

• غثيان وقيء

• ضغط أو شد في الصدر

• وخز، احمرار، أو صداع خفيف

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

• تضيق شديد في الأوعية

• ألم صدري

• اضطراب نظم القلب

• ارتفاع ضغط الدم

• ارتباك أو رجفة

العلاج:

• دعم طبي ومراقبة القلب والجهاز العصبي

• لا يوجد ترياق محدد

• علاج عرضي حسب الحالة

السمية

تنجم السمية غالبًا عن تضيق وعائي زائد، وقد تؤدي إلى:

• احتشاء عضلة القلب

• سكتة دماغية

• أزمة ارتفاع ضغط

• نوبات أو اضطرابات عصبية

وتعتمد المعالجة على الاكتشاف المبكر والدعم الطبي، مع الالتزام بالجرعات الموصى بها لتقليل الخطر.