ريسبيريدون

الأسماء التجارية

يُسوق ريسبيريدون تحت عدة أسماء تجارية، أشهرها Risperdal® في الولايات المتحدة. ومن الأسماء الأخرى:

• Okedi® – حقن تحت الجلد ممتدة المفعول

• Perseris® – حقن تحت الجلد ممتدة المفعول

• Risperdal® – أقراص ومحـلول فموي

• Risperdal Consta® – حقن عضلية طويلة المفعول

• Risperdal M-Tab® – أقراص تذوب في الفم

• Risvan® – حقن عضلية ممتدة المفعول

آلية العمل

ريسبيريدون هو مضاد ذهان غير تقليدي يعمل عن طريق تثبيط مستقبلات الدوبامين D2 والسيروتونين 5-HT2 في الدماغ.
يقلل ذلك من فرط نشاط النواقل العصبية التي تسبب أعراض الذهان وعدم الاستقرار المزاجي والتهيج.

يساعد توازن تأثيره على الدوبامين والسيروتونين في تحسين الإدراك والسلوك وتنظيم المشاعر. كما أن هذا التأثير المزدوج يقلل من خطر الأعراض الحركية مقارنة بالأدوية القديمة.

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص: يُمتص جيدًا بعد تناوله فمويًا، ويصل لأعلى تركيز خلال 1–2 ساعة.

• التوزيع: ينتشر في الجسم ويرتبط بنسبة 90% ببروتينات البلازما.

• الأيض: يُستقلب في الكبد بواسطة إنزيم CYP2D6 إلى مركب نشط (9-هيدروكسي ريسبيريدون).

• الإخراج: يُطرح بشكل رئيسي عبر البول والبراز، ونصف العمر يتراوح بين 3 إلى 20 ساعة حسب الشكل الدوائي.

الديناميكا الدوائية 

يعمل ريسبيريدون على موازنة نشاط الدوبامين والسيروتونين في الدماغ، مما يقلل أعراض الذهان، العدوانية، والاضطرابات المزاجية.

• تثبيط مستقبلات D2 في المسار الميزولمبي يقلل الأعراض الإيجابية للفصام.

• تثبيط مستقبلات 5-HT2 يحسن الأعراض السلبية والمزاج.

• تأثيره على مستقبلات أخرى مثل ألفا الأدرينالية وH1 قد يسبب النعاس وزيادة الوزن.

طريقة الإعطاء

يمكن إعطاؤه عبر:

• أقراص فموية

• أقراص تذوب في الفم

• محلول فموي

• حقن عضلية طويلة المفعول

عادة تُؤخذ الأشكال الفموية مرة أو مرتين يوميًا.
الحقن طويلة المفعول تُعطى كل أسبوعين للعلاج المستمر.
يجب تحديد الجرعة حسب عمر المريض وحالته والاستجابة السريرية.

الاستخدامات والجرعات

• الفصام: للبالغين والمراهقين من عمر 13 سنة فأكثر

• اضطراب ثنائي القطب: للنوبات الهوسية أو المختلطة (البالغين والأطفال من 10 سنوات فأكثر)

• التوحد: لعلاج التهيج والسلوك العدواني لدى الأطفال من 5 إلى 16 سنة

التداخلات الدوائية

قد يتفاعل مع أدوية مثبطات CYP2D6 مثل فلوكستين وباروكستين مما يزيد تركيزه في الدم.
كما قد يتفاعل مع مضادات الذهان الأخرى، وأدوية الضغط، والأدوية التي تطيل فترة QT.
الكحول يزيد من تأثير النعاس.
يجب إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية المستخدمة.

التداخل مع الطعام

• الطعام لا يؤثر بشكل كبير على الامتصاص

• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه

موانع الاستخدام

• الحساسية للدواء أو مكوناته

• الحذر في أمراض القلب الشديدة أو أمراض الكبد والكلى

• تاريخ من الصرع

• لا يُستخدم لمرضى الخرف المصحوب بالذهان لدى كبار السن

• الحمل والرضاعة يتطلبان تقييمًا دقيقًا للفائدة والمخاطر

الآثار الجانبية

• النعاس والتعب

• زيادة الوزن وزيادة الشهية

• الصداع

• اضطرابات الحركة (رجفان، تيبس، قلق حركي)

• الدوخة وانخفاض الضغط عند الوقوف

• اضطرابات هضمية (غثيان، إمساك، جفاف الفم)

• ارتفاع هرمون البرولاكتين (اضطرابات الدورة، إفراز الحليب، تغيرات جنسية)

• الأرق

• أعراض تنفسية خفيفة مثل احتقان الأنف

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

• نعاس شديد

• انخفاض ضغط الدم

• تسارع ضربات القلب

• أعراض حركية شديدة

• غيبوبة

العلاج يكون داعمًا مع مراقبة طبية في المستشفى عند الحاجة.

السمية

يتمتع بمدى علاجي آمن نسبيًا، لكن الجرعات الزائدة قد تسبب مضاعفات عصبية وقلبية واستقلابية خطيرة.
قد يزيد الاستخدام المزمن الخاطئ من خطر اضطرابات الحركة المتأخرة.
العلاج يعتمد على الرعاية الداعمة والمراقبة الطبية.