روكسيثرومايسين

الأسماء التجارية

• Rulid –  أشهر اسم تجاري

• Roxit

• Roximycin

• Rulide

• Roxim

آلية العمل

يعمل روكسيثرومايسين عن طريق:

• الارتباط بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم البكتيري

• تثبيط تصنيع البروتينات داخل البكتيريا

• منع نمو وتكاثر البكتيريا (تأثير غالباً مثبط للنمو bacteriostatic)

عند التركيزات العالية قد يصبح قاتلاً للبكتيريا (bactericidal).

الحركية الدوائية 

الامتصاص
يمتص بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل للذروة خلال 1–2 ساعة. الطعام قد يزيد الامتصاص قليلاً.

التوزيع
يتوزع في أنسجة الجسم مثل الرئتين واللوزتين والجيوب الأنفية، ويصل تركيزه في الأنسجة أعلى من الدم.

الاستقلاب
يتم استقلابه جزئياً في الكبد عبر عمليات أكسدة ونزع ميثيل، دون اعتماد كبير على إنزيمات CYP450.

الإطراح

• يُطرح أساساً عبر الصفراء والبراز

• أقل من 10% يُطرح عبر البول

• عمر نصف مناسب يسمح بجرعة مرة أو مرتين يومياً

الديناميكا الدوائية 

يقلل الحمل البكتيري عبر تثبيط تصنيع البروتين، مما يساعد على تقليل العدوى والالتهاب. فعّال ضد:

• بكتيريا موجبة الغرام

• بعض سالبات الغرام

طريقة الاستخدام

• يؤخذ عن طريق الفم (أقراص أو شراب)

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• يجب إكمال مدة العلاج كاملة لتجنب مقاومة البكتيريا

الجرعات

• البالغين: 150–300 mg مرتين يومياً

• الأطفال: 5–8 mg/kg يومياً

• مدة العلاج غالباً 7–10 أيام

• أقراص: 150 mg و 300 mg

• شراب: 50 mg/5 mL

التداخلات الدوائية

• قد يتداخل مع: وارفارين، ثيوفيلين، سيكلوسبورين

• الحذر مع الأدوية التي تطيل QT interval

• مراقبة التداخلات مع أدوية CYP3A

التداخلات الغذائية

• الطعام يزيد الامتصاص قليلاً

• لا توجد قيود غذائية صارمة

• الكحول لا يؤثر بشكل كبير على الدواء

موانع الاستعمال

• حساسية للماكروليدات أو الإريثروميسين

• تاريخ يرقان صفراوي بسبب الماكروليدات

• أمراض كبد شديدة

• اضطراب QT قبل استخدام الدواء

الآثار الجانبية

• غثيان، قيء، إسهال

• ألم بطني

• صداع أو دوخة

• طفح جلدي أو حساسية

• نادراً: ارتفاع إنزيمات الكبد أو يرقان

الجرعة الزائدة والسمية

• أعراض زائدة: اضطرابات هضمية (غثيان، قيء، إسهال)

• في الحالات الشديدة: بطء نبض أو انخفاض ضغط

• السمية غالباً مرتبطة بالكبد أو إطالة QT

• لا يوجد ترياق محدد، والعلاج داعم

والآثار الجانبية والاستخدامات.