نيزاتيدين هو دواء من مضادات مستقبلات الهيستامين H2، يُستخدم لتقليل إنتاج حمض المعدة وعلاج حالات مثل القرحة الهضمية ومرض الارتجاع المعدي المريئي (GERD). تم تطويره في الثمانينيات، وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في الولايات المتحدة عام 1988. يتميز تاريخه بفعاليته في تثبيط إفراز حمض المعدة مع ملف أمان جيد نسبيًا مقارنة بالأدوية الأقدم. يعمل نيزاتيدين عن طريق حجب مستقبلات H2 في بطانة المعدة، مما يقلل من إنتاج الحمض ويساعد على التئام القرحة. بعد طرحه، أصبح جزءًا من العلاجات القياسية لأمراض الحموضة، لكن استخدامه انخفض في بعض المناطق بسبب انتشار مثبطات مضخة البروتون.
الأسماء التجارية
Axid: دواء بوصفة طبية من مضادات H2
Axid AR: نسخة تُصرف بدون وصفة طبية من مضادات H2
Axid Pulvules: دواء بوصفة طبية من مضادات مستقبلات H2
آلية العمل
نيزاتيدين هو مضاد تنافسي وقابل للعكس لمستقبلات الهيستامين H2. يعمل عن طريق تثبيط هذه المستقبلات الموجودة على الخلايا الجدارية في المعدة. عادةً يرتبط الهيستامين بهذه المستقبلات ويحفّز إنتاج حمض المعدة. عند تثبيطها، يقل إفراز الحمض سواء في الحالة القاعدية أو الناتج عن الطعام أو هرمون الجاسترين أو غيره من المحفزات.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص نيزاتيدين بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله فمويًا. يصل تركيزه في الدم إلى الذروة خلال 0.5 إلى 3 ساعات. التوافر الحيوي مرتفع (70–100%)، والطعام لا يؤثر بشكل كبير على الامتصاص لكنه قد يؤخر وصول التركيز الأقصى قليلًا.
التوزيع
حجم التوزيع منخفض (0.8–1.5 لتر/كغ)، مما يدل على أنه يبقى غالبًا في السوائل خارج الخلايا ولا يتوزع بشكل واسع في الأنسجة.
الأيض
يخضع لعملية أيض كبدية بسيطة جدًا. يتم تحويل جزء صغير إلى نواتج غير فعالة عبر الأكسدة والاقتران، بينما يُطرح معظم الدواء دون تغيير.
الإطراح
يُطرح بشكل أساسي عن طريق الكلى، حيث يُخرج 60–70% من الجرعة دون تغيير في البول. يبلغ عمر النصف حوالي 1–2 ساعة. يقل طرحه بشكل كبير في حالات القصور الكلوي مما يتطلب تعديل الجرعة.
الديناميكا الدوائية
يقلل نيزاتيدين إفراز حمض المعدة عبر حجب مستقبلات H2 في الخلايا الجدارية، مما يؤدي إلى تقليل إفراز الحمض في الحالة القاعدية والمحفزة. هذا يزيد من درجة الحموضة في المعدة ويساعد على شفاء القرحة وارتجاع المريء.
طريقة الإعطاء
يُعطى نيزاتيدين عن طريق الفم على شكل كبسولات أو محلول. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. يُستخدم عادة مرة أو مرتين يوميًا حسب الحالة. يُنصح بالالتزام بنفس الأوقات يوميًا لضمان فعالية العلاج.
الجرعات والتركيزات
البالغون: 150 ملغ مرتين يوميًا أو 300 ملغ مرة يوميًا لعلاج القرحة أو GERD
العلاج الوقائي: 150 ملغ مرة يوميًا (عادة قبل النوم)
يجب تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي
الجرعات للأطفال تُحدد بواسطة الطبيب حسب الوزن والحالة
التداخلات الدوائية
لا يسبب تداخلات دوائية كبيرة لأنه لا يثبط إنزيمات CYP450 بشكل قوي. لكنه قد يؤثر على امتصاص الأدوية التي تعتمد على حموضة المعدة مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول.
التداخلات مع الطعام
لا توجد تداخلات غذائية مهمة. يمكن تناوله مع أو بدون طعام دون تأثير كبير على فعاليته.
موانع الاستخدام
فرط الحساسية للنيزاتيدين أو لمضادات H2 الأخرى
الحذر في حالات القصور الكلوي الشديد مع ضرورة تعديل الجرعة
الآثار الجانبية
صداع
دوخة
تعب
غثيان
قيء
ألم بطني
إسهال
إمساك
طفح جلدي أو حكة
نعاس خفيف أو أرق (نادر)
الجرعة الزائدة
الجرعة الزائدة نادرة وغالبًا آمنة نسبيًا. لكن قد تسبب أعراض مثل: الدوخة، النعاس، الصداع، الغثيان، القيء، واضطرابات هضمية. في الحالات الشديدة وخاصة مع القصور الكلوي قد تظهر أعراض عصبية مثل الارتباك أو التهيج.
السمية
سمية نيزاتيدين نادرة وتحدث غالبًا عند الجرعات الزائدة أو في حالات الفشل الكلوي الشديد. تشمل الأعراض اضطرابات الجهاز الهضمي، الدوخة، الارتباك، والنعاس. يتميز الدواء بهامش أمان واسع، لذلك تعتبر السمية الشديدة غير شائعة.
