نيتيلميسين

آلية العمل

يعمل نيتلميسين عن طريق:

• الارتباط غير العكسي بالوحدة الريبوسومية 30S في البكتيريا

• تثبيط تصنيع البروتين

• إحداث أخطاء في قراءة الـ mRNA

• إنتاج بروتينات غير طبيعية تؤدي إلى موت البكتيريا

الحركية الدوائية 

الامتصاص

• لا يُمتص عن طريق الفم

• يُعطى بالحقن العضلي (IM) أو الوريدي (IV)

• يصل لأعلى تركيز خلال 30–60 دقيقة بعد الحقن العضلي

التوزيع

• يتوزع في السوائل خارج الخلايا

• ارتباط ضعيف ببروتينات الدم (<10%)

• لا يصل جيدًا إلى السائل الدماغي إلا عند التهاب السحايا

• يتراكم في الكلى والأذن الداخلية (سبب السمية)

الأيض

• لا يتعرض لعملية أيض كبيرة في الجسم

الإطراح

• يُطرح بالكامل تقريبًا عن طريق الكلى دون تغيير

• نصف العمر 2–3 ساعات في الأشخاص الطبيعيين

• يطول بشكل كبير في مرضى الفشل الكلوي

الديناميكا الدوائية

• قاتل للبكتيريا (Bactericidal)

• يعتمد على التركيز (كلما زاد التركيز زادت الفعالية)

• له تأثير ما بعد المضاد الحيوي (Post-antibiotic effect)

• فعال ضد بكتيريا Gram-negative

• قد يكون فعالًا ضد سلالات مقاومة للـ gentamicin

طريقة الإعطاء

• يُعطى فقط عن طريق الحقن (IV  أو IM)

• يتم تحت إشراف طبي

• يحتاج إلى مراقبة وظائف الكلى ومستوى الدواء في الدم

الجرعات والتركيز

• يتوفر عادة بتركيزات: 50، 100، 150 ملغ

• الجرعة تعتمد على:

  • وزن المريض

  • شدة العدوى

  • وظائف الكلى

• يتم تعديل الجرعة لتجنب السمية

التداخلات الدوائية

يزداد خطر السمية عند استخدامه مع:

• مدرات البول القوية (مثل الفوروسيميد)

• أدوية سامة للكلى (مثل فانكوميسين أو أمفوتيريسين B)

• مرخيات العضلات (قد تسبب شلل تنفسي)

موانع الاستخدام

• حساسية للأمينوغليكوزيدات

• الوهن العضلي الوبيل (Myasthenia gravis)

• الحذر الشديد في أمراض الكلى

• اضطرابات السمع أو التوازن

الآثار الجانبية

1. سمية كلوية (Nephrotoxicity)

2. سمية سمعية/توازنية (Ototoxicity)

3. قد يزيد الخطر مع الاستخدام الطويل أو ضعف الكلى

4. يحتاج مراقبة أثناء العلاج

الجرعة الزائدة

قد تسبب:

• فشل كلوي حاد

• فقدان السمع أو طنين الأذن

• دوخة واضطرابات توازن

• شلل تنفسي (حالة خطيرة)

ولا يوجد ترياق محدد، والعلاج يكون داعمًا وإيقاف الدواء فورًا.

السمية

السمية قد تكون شديدة وأحيانًا دائمة وتشمل:

• تلف الكلى

• فقدان السمع الدائم

• اضطرابات التوازن

• تثبيط التنفس

تحتاج الحالة إلى تدخل طبي عاجل ومراقبة دقيقة.