نيترينديبين هو دواء من فئة حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع ثنائي هيدروبيريدين (Dihydropyridine Calcium Channel Blockers)، ويُستخدم بشكل أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم. تم تطويره في الثمانينيات ضمن مجموعة الأدوية التي تستهدف تقليل ضغط الدم عبر تقليل المقاومة الوعائية الطرفية.
يرتبط تاريخه بفعاليته في توسيع الأوعية الدموية وتقليل ضغط الدم، مما جعله مفيدًا في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي، وأحيانًا في علاج الذبحة الصدرية. يعمل عن طريق تثبيط قنوات الكالسيوم من نوع L في العضلات الملساء للأوعية الدموية، مما يؤدي إلى ارتخاء الشرايين وانخفاض المقاومة الوعائية الجهازية. وقد ساهم في تطوير أدوية أحدث ضمن نفس الفئة ذات خصائص دوائية محسّنة.
الأسماء التجارية
Baypress (باي بريس): من أشهر الأسماء التجارية في عدة دول
Nitrendil (نيترينديل): مستخدم في بعض الأسواق الأوروبية والآسيوية
Nitrendipine Tablets: مستحضرات جنيسة في عدة مناطق
آلية العمل
نيترينديبين هو حاصر انتقائي لقنوات الكالسيوم من نوع L في العضلات الملساء الوعائية. يمنع دخول الكالسيوم إلى الخلايا، مما يقلل الانقباض العضلي في جدران الأوعية الدموية، ويؤدي إلى توسع الشرايين وانخفاض ضغط الدم.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، لكنه يخضع لاستخلاص كبدي أولي (First-pass metabolism) يقلل من التوافر الحيوي. يصل التركيز الأقصى خلال 1–2 ساعة.
التوزيع
دواء عالي الذوبان في الدهون، مما يساعد على توزيعه في الأنسجة الوعائية. يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية (>95%)، خصوصًا الألبومين والليبروتينات.
الأيض
يُستقلب بشكل كبير في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4إلى نواتج غير فعالة.
الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق البول كنواتج غير فعالة، وجزء أقل عبر البراز. يبلغ نصف العمر حوالي 8–12 ساعة.
الديناميكا الدوائية
يعمل عن طريق منع دخول الكالسيوم إلى العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي إلى:
توسع الشرايين
تقليل المقاومة الطرفية
خفض ضغط الدم
ويمتاز بأنه يؤثر بشكل أساسي على الأوعية الدموية أكثر من تأثيره على القلب.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص، عادة مرة أو مرتين يوميًا حسب استجابة ضغط الدم.
الجرعات والتركيز
الجرعة المعتادة للبالغين: 10–40 ملغ يوميًا
يبدأ بجرعة منخفضة ثم يتم تعديلها حسب الاستجابة السريرية وضغط الدم
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 (مثل بعض المضادات الفطرية والماكروليدات) → تزيد تركيز الدواء
محفزات CYP3A4 (مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين) → تقلل الفعالية
أدوية خافضة للضغط الأخرى → تأثير إضافي قد يؤدي لانخفاض ضغط شديد
عصير الجريب فروت → يزيد تركيز الدواء بشكل كبير
التداخلات مع الطعام
الطعام لا يؤثر بشكل كبير على الامتصاص، لكن يجب تجنب عصير الجريب فروت لأنه يرفع تركيز الدواء ويزيد احتمال الآثار الجانبية.
موانع الاستخدام
حساسية لمجموعة ديهيدروبيريدين
انخفاض ضغط دم شديد
الصدمة القلبية
بعض حالات الذبحة غير المستقرة أو احتشاء القلب الحاد
الآثار الجانبية
صداع
احمرار الوجه (Flushing)
دوخة
تورم الكاحلين (وذمة محيطية)
خفقان القلب
تعب
الجرعة الزائدة
تسبب الجرعة الزائدة توسعًا شديدًا في الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى:
انخفاض شديد في ضغط الدم
دوخة وضعف عام
صداع واحمرار
إغماء
تسارع انعكاسي في ضربات القلب
السمية
في الحالات الشديدة قد يحدث:
هبوط ضغط دم خطير
تسارع قلب انعكاسي
دوخة شديدة
انهيار قلبي وعائي (نادر جدًا)
العلاج يكون داعمًا ويشمل السوائل الوريدية وأدوية رافعة للضغط عند الحاجة.
