نيكارديبين

الأسماء التجارية لدواء نيكاردِيبين

يُسوَّق نيكاردِيبين تحت عدة أسماء تجارية حول العالم، منها:

• Cardene – الأكثر شهرة، خاصة في الاستخدام الوريدي

• Cardene SR – صيغة ممتدة المفعول

• Nicardia

• Nicardia Retard – ممتد المفعول

• Nicarb

• Angiocard – متوفر في بعض الدول

تختلف الأسماء حسب الشركة المصنعة والدولة، لكن المادة الفعالة تبقى نفسها.

نيكاردِيبين (Nicardipine)

آلية العمل 

يعمل نيكاردِيبين عن طريق حجب قنوات الكالسيوم من نوع L في العضلات الملساء الوعائية، مما يقلل دخول أيونات الكالسيوم إلى داخل الخلايا. يؤدي ذلك إلى:

• ارتخاء العضلات الملساء للشرايين

• توسع الأوعية الدموية

• انخفاض المقاومة الطرفية

• خفض ضغط الدم

مع تأثير ضئيل على التوصيل الكهربائي للقلب.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يمتص جيدًا فمويًا، لكن يخضع لمرور كبدي أولي كبير، مما يقلل التوافر الحيوي إلى حوالي 10–35%. لذلك تُستخدم الأشكال ممتدة المفعول. أما وريديًا فالتأثير فوري وكامل.

التوزيع:
ينتشر بشكل واسع في الجسم، ويرتبط بالبروتينات بنسبة عالية (>95%). له حجم توزيع كبير، ما يدل على دخوله إلى الأنسجة، خاصة الأوعية الدموية.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يُطرح عبر الكلى بشكل رئيسي كمستقلبات، مع جزء بسيط عبر البراز. نصف العمر حوالي 2–4 ساعات.

الديناميكا الدوائية 

يُحدث توسعًا قويًا في الشرايين، خاصة التاجية والطرفية، مما يؤدي إلى:

• انخفاض ضغط الدم

• تقليل المقاومة الوعائية

• تحسين تدفق الدم للأعضاء

وقد يسبب أحيانًا زيادة انعكاسية بسيطة في معدل ضربات القلب.

طريقة الإعطاء 

• فمويًا: لعلاج ارتفاع الضغط أو الذبحة الصدرية

• وريديًا: في المستشفيات للحالات الطارئة مثل ارتفاع الضغط الشديد
  يتم تعديل الجرعة تدريجيًا حسب استجابة المريض.

الجرعات والتركيزات 

فموي:

• 20 ملغ ثلاث مرات يوميًا (سريع المفعول)

• 30 أو 60 ملغ (ممتد المفعول) مرة أو مرتين يوميًا

وريدي:

• يبدأ بـ 5 ملغ/ساعة

• يمكن زيادته تدريجيًا حتى 15 ملغ/ساعة تحت المراقبة

التداخلات الدوائية 

• مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، الإريثرومايسين) → ↑ تركيز الدواء

• محفزات CYP3A4 (مثل الريفامبين، الفينيتوين) → ↓ الفعالية

• أدوية الضغط الأخرى → خطر هبوط الضغط

• الديجوكسين → قد يزيد مستواه

• السيكلوسبورين/تاكروليمس → زيادة السمية

التداخلات الغذائية 

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• الجريب فروت قد يزيد تركيزه ويسبب هبوط ضغط شديد

موانع الاستعمال 

• حساسية للدواء أو لنفس الفئة

• تضيق شديد في الصمام الأبهري

• الذبحة غير المستقرة أو احتشاء القلب بدون إشراف طبي

الآثار الجانبية 

• صداع

• احمرار الوجه

• دوخة

• انخفاض ضغط الدم

• تورم الأطرا

الجرعة الزائدة 

• هبوط شديد في الضغط

• تسارع القلب

• دوخة أو إغماء

• ضعف عام

السمية 

تحدث نتيجة توسع مفرط للأوعية وتشمل:

• انخفاض حاد في ضغط الدم

• تسارع انعكاسي في القلب

• دوار واحمرار

• في الحالات الشديدة: صدمة دورانية أو انهيار