نوريثيستيرون

الأسماء التجارية

• بريمولوت إن (Primolut N)

• نوريدي (Noriday)

• مايكرو نور (Micronor)

• أيجستين (Aygestin)

• نورلوتين (Norlutin)

آلية العمل

يعمل نوريثيستيرون عن طريق محاكاة هرمون البروجسترون الطبيعي، حيث:

• يرتبط بمستقبلات البروجسترون في الرحم والجهاز التناسلي

• يثبط إفراز LH و FSH وبالتالي يمنع الإباضة

• يزيد لزوجة مخاط عنق الرحم مما يعيق وصول الحيوانات المنوية

• يثبت بطانة الرحم ويقلل النزيف غير الطبيعي

• ينظم الدورة الشهرية

الحركية الدوائية 

الامتصاص
يمتص جيدًا عن طريق الفم، لكنه يخضع لمرور كبدي أولي يقلل من التوافر الحيوي. يصل إلى أعلى تركيز خلال ساعات قليلة، ولا يتأثر الطعام بشكل كبير.

التوزيع
يتوزع في الجسم بشكل واسع بسبب طبيعته الدهنية، ويرتبط بشدة ببروتينات البلازما مثل الألبومين وSHBG.

الاستقلاب
يُستقلب في الكبد عبر تفاعلات اختزال وتحويلات هرمونية، مع إنتاج مستقلبات غير فعالة، وقد يتحول جزء صغير إلى إيثينيل إستراديول.

الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عبر البول كمستقلبات غير فعالة، وجزء أقل عبر البراز. نصف عمره متوسط يسمح بجرعات يومية أو متعددة.

الديناميكا الدوائية 

يعمل نوريثيستيرون كهرمون بروجستروني صناعي يؤدي إلى:

• تثبيط محور تحت المهاد–النخامة–المبيض

• منع الإباضة

• زيادة لزوجة مخاط عنق الرحم

• تثبيت بطانة الرحم وتقليل النزيف

طريقة الاستعمال

يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص، مرة أو عدة مرات يوميًا حسب الحالة (اضطرابات الدورة، منع الحمل، أو الانتباذ البطاني). يجب تناوله في نفس الوقت يوميًا للحصول على تأثير هرموني ثابت.

الجرعات والتركيزات

• 5 ملغ

• 10 ملغ

• 0.35 ملغ (في بعض وسائل منع الحمل المستمرة)

الجرعة تختلف حسب الاستخدام:

• اضطرابات الدورة: 5–10 ملغ 2–3 مرات يوميًا

• منع الحمل: 0.35 ملغ يوميًا بشكل مستمر

التداخلات الدوائية

• محفزات CYP3A4 (مثل ريفامبين، كاربامازيبين، فينيتوين) → تقلل الفعالية

• مضادات الصرع → قد تقلل مستويات الهرمون

• مضادات الفيروسات (ARVs) → تأثيرات متغيرة

• مضادات التخثر (وارفارين) → تحتاج مراقبة

• الكورتيكوستيرويدات → تغير في الاستقلاب

التداخلات الغذائية

• لا توجد تداخلات غذائية مهمة

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• الطعام قد يقلل اضطرابات المعدة البسيطة

موانع الاستعمال

• حساسية للدواء

• تاريخ أو وجود جلطات دموية (DVT أو PE)

• أمراض كبد شديدة أو أورام كبدية

• نزيف مهبلي غير مشخص

• سرطانات حساسة للهرمونات (مثل بعض سرطانات الثدي)

• الحمل (في الاستخدام غير العلاجي)

الآثار الجانبية

• تغيرات مزاجية

• عدم انتظام الدورة الشهرية

• انتفاخ واحتباس سوائل

• حب الشباب

• دوخة

• انخفاض الرغبة الجنسية

الجرعة الزائدة

• غثيان وقيء

• صداع

• دوخة

• ألم أو حساسية الثدي

• نزيف غير منتظم

• تغيرات مزاجية

• احتباس سوائل

السمية

سمية نوريثيستيرون نادرة، لكنها تشمل:

• أعراض هرمونية مثل الغثيان والصداع

• اضطرابات الدورة

• احتمال زيادة خطر الجلطات الدموية

• تأثيرات كبدية نادرة

العلاج يكون داعمًا ويتضمن إيقاف الدواء ومعالجة الأعراض ومراقبة المريض.