نورفلوكساسين هو مضاد حيوي صناعي ينتمي إلى مجموعة الفلوروكينولونات، تم تطويره في أواخر السبعينيات وتمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة عام 1986. يُعد من أوائل أدوية هذه المجموعة، ويعمل على تثبيط تكاثر البكتيريا عبر استهداف إنزيمي DNA gyrase وTopoisomerase IV المسؤولين عن تضاعف الحمض النووي البكتيري.
استُخدم بشكل واسع لعلاج التهابات المسالك البولية، التهابات الجهاز الهضمي، وبعض الأمراض المنقولة جنسيًا، خصوصًا ضد البكتيريا سالبة الغرام. ومع ظهور أجيال أحدث من الفلوروكينولونات، قل استخدامه في بعض الدول، لكنه لا يزال يُستخدم في حالات محددة.
الأسماء التجارية
Noroxin (نورواكسين) – الاسم الأشهر
Norflox (نورفلوكس)
Chibroxin (يستخدم للعين)
أسماء أخرى: Nflox B، Quinolox، Norzee T Z، Norflot، Enflox، Nordip، Norvit، Loxone، Norquin، Norstar، Alflox، Anflox، Flox
آلية العمل
نورفلوكساسين يثبط تصنيع الحمض النووي البكتيري عبر تعطيل إنزيمي DNA gyrase (Topoisomerase II) وTopoisomerase IV، وهما ضروريان لعملية تضاعف الـDNA، النسخ، والإصلاح. يؤدي ذلك إلى توقف انقسام الخلية البكتيرية وموتها، لذا يُعتبر دواءً قاتلًا للبكتيريا (bactericidal).
الحرائك الدوائية
الامتصاص:
يمتص بسرعة بعد تناوله فمويًا، ويصل التركيز الأقصى خلال 1–2 ساعة، والتوافر الحيوي حوالي 57%. قد يؤخر الطعام الامتصاص.
التوزيع:
ارتباط ضعيف بالبروتينات (≤30%)، مع حجم توزيع عالٍ (1.5–3.1 لتر/كغ)، ما يدل على وصوله الجيد للأنسجة مثل الكلى والبروستاتا والبول.
الاستقلاب:
يتم استقلابه جزئيًا في الكبد، وكلا الدواء والمستقلبات قد تكون نشطة.
الإطراح:
يُطرح أساسًا عن طريق الكلى (ترشيح وإفراز أنبوبي)، ويُخرج حوالي 30% من الجرعة دون تغيير في البول.
الديناميكا الدوائية
نورفلوكساسين قاتل للبكتيريا ويعمل بطريقة تعتمد على التركيز، أي أن فعاليته تزداد مع زيادة تركيز الدواء. يسبب توقف تضاعف DNA وبالتالي موت الخلايا البكتيرية.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم على معدة فارغة مع الماء لتحسين الامتصاص. يجب تجنب تناوله مع الحليب أو مضادات الحموضة أو المكملات المعدنية (كالسيوم، مغنيسيوم، ألومنيوم، حديد) لأنها تقلل امتصاصه. يجب إكمال الجرعة كاملة لتجنب المقاومة البكتيرية.
الجرعات والتركيزات
الشكل المتوفر: أقراص 400 ملغ
الجرعة المعتادة: 400 ملغ مرتين يوميًا
مدة العلاج:
التهاب بول غير معقد: 3–7 أيام
حالات معقدة: حسب الطبيب
قد يلزم تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي
التداخلات الغذائية
يُفضل تناوله على معدة فارغة
الحليب ومشتقاته يقللان الامتصاص
المعادن (Ca, Mg, Al, Fe) تقلل الفعالية بشكل كبير
التداخلات الدوائية
مضادات الحموضة والسوكرالفات تقلل الامتصاص
البروبينسيد يزيد مستوى الدواء
الثيوفيلين: يزيد خطر السمية
الوارفارين: يزيد خطر النزيف
مضادات الالتهاب NSAIDs: قد تزيد خطر التشنجات
موانع الاستعمال
حساسية تجاه الفلوروكينولونات
تاريخ تمزق أو التهاب الأوتار بسبب هذه الأدوية
يُتجنب في الأطفال والمراهقين
يُتجنب في مرضى الوهن العضلي (Myasthenia gravis)
الآثار الجانبية
غثيان، قيء، ألم بطني، إسهال
صداع، دوخة، أرق
طفح جلدي أو حكة
حساسية للشمس
نادرًا: التهاب أو تمزق الأوتار
اضطرابات عصبية: ارتباك، تهيج، نوبات
الجرعة الزائدة
قد تسبب أعراضًا مثل اضطرابات هضمية شديدة، دوخة، ارتباك، ونوبات صرع. لا يوجد ترياق محدد، والعلاج داعم (سوائل، غسيل معدة عند الحاجة، ومراقبة وظائف الكلى).
السمية
يرتبط نورفلوكساسين بآثار خطيرة أحيانًا مثل:
تمزق الأوتار
اعتلال الأعصاب الطرفية
اضطرابات عصبية مركزية (تشنجات، ذهان)
إطالة QT
اضطرابات كبدية
تفاعلات جلدية مثل التحسس الضوئي وأحيانًا تصبغ الجلد
