نالوكسون

الأسماء التجارية

1. Narcan (ناركان) – بخاخ أنفي شائع الاستخدام

2. Evzio – جهاز حقن آلي سهل الاستخدام

3. Kloxxado – بخاخ أنفي بجرعة أعلى

4. ReVive – بخاخ أنفي (يتوفر في بعض المناطق)

آلية العمل

نالوكسون هو مضاد تنافسي لمستقبلات الأفيونات، وخاصة مستقبلات μ في الجهاز العصبي المركزي. يرتبط بهذه المستقبلات بقوة أعلى من الأفيونات مثل الهيروين والفنتانيل، فيزيحها ويمنع تنشيطها. يؤدي ذلك إلى عكس سريع لتثبيط التنفس واستعادة الوعي خلال دقائق.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
ضعيف عن طريق الفم بسبب المرور الكبدي الأول، لذلك يُعطى وريدياً أو عضلياً أو تحت الجلد أو عن طريق الأنف.

التوزيع:
حجم التوزيع حوالي 2 لتر/كغ، ما يدل على انتشاره الواسع في أنسجة الجسم.

الاستقلاب:
يُستقلب في الكبد عبر عملية الغلوكورونيد ليكوّن نالوكسون-3-غلوكورونيد غير الفعال.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى على شكل مستقلبات غير فعالة. نصف العمر يتراوح بين 30–90 دقيقة.

الديناميكا الدوائية

نالوكسون مضاد تنافسي سريع المفعول لمستقبلات الأفيونات، خاصة مستقبلات μ. يعكس بسرعة تثبيط التنفس والنعاس خلال 2–5 دقائق، دون أي نشاط دوائي محفز خاص به. يعمل فقط عند وجود أفيونات في الجسم.

طريقة الإعطاء

يُستخدم لعكس الجرعة الزائدة من الأفيونات مثل الفنتانيل والهيروين والأوكسيكودون. يُعطى عن طريق الحقن أو البخاخ الأنفي، ويبدأ تأثيره خلال دقائق قليلة. غالبًا يُستخدم في حالات الطوارئ.

الجرعات والتركيزات

تختلف حسب الشكل الدوائي (بخاخ أنفي أو حقن) وشدة التسمم. توجد جرعات منخفضة وعالية للاستخدام المنزلي والطبي. يمكن تكرار الجرعة إذا عاد تثبيط التنفس.

التداخلات الدوائية

لا توجد تداخلات خطيرة بحد ذاته، لكن نالوكسون يعاكس تأثير الأفيونات بسرعة، مما قد يسبب أعراض انسحاب حادة. قد يتفاعل أيضًا مع أدوية مضادة للأفيونات مثل نالديميدين ونالوكسجول.

التداخلات الغذائية

لا توجد تداخلات غذائية مهمة. يمكن استخدامه في أي وقت بغض النظر عن الطعام.
في التركيبات مثل البوبرينورفين/نالوكسون (Suboxone)، قد يزيد الجريب فروت من الآثار الجانبية.

موانع الاستعمال

لا توجد موانع مطلقة عند علاج الجرعة الزائدة المهددة للحياة.
التحذير الوحيد هو وجود حساسية شديدة معروفة تجاه الدواء.
في المدمنين على الأفيونات، قد يسبب أعراض انسحاب مفاجئة.

الآثار الجانبية

• أعراض انسحاب أفيونية مفاجئة

• غثيان وقيء

• تعرّق

• تسارع ضربات القلب

• قلق وتهيّج أو ارتباك

الجرعة الزائدة

نالوكسون بحد ذاته غير مُسبب للإدمان، ولا يُعتبر خطيرًا بجرعاته المعتادة. يُستخدم لعكس الجرعة الزائدة من الأفيونات ويبدأ مفعوله خلال 2–3 دقائق، لكنه قد يحتاج إلى تكرار الجرعة لأن تأثيره أقصر من بعض الأفيونات.

السمية

نالوكسون آمن نسبيًا، لكن استخدامه السريع في الأشخاص المعتمدين على الأفيونات قد يسبب انسحابًا حادًا يشمل:

• ارتفاع ضغط الدم

• تسارع القلب

• الغثيان والقيء

• الهياج

• نادرًا: تشنجات