نابوميتون هو دواء من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، يُستخدم لتخفيف الألم والالتهاب في حالات مثل خشونة المفاصل (Osteoarthritis) والتهاب المفاصل الروماتويدي (Rheumatoid arthritis). تم تطويره في الثمانينيات، وتمت الموافقة عليه طبيًا في الولايات المتحدة عام 1991.
يتميز بأنه دواء أولي (Prodrug)، أي أنه غير نشط عند تناوله، ويتم تحويله في الكبد إلى الشكل النشط الذي يُسمى 6-ميثوكسي-2-نفثيل أسيتيك أسيد (6-MNA)، وهو المسؤول عن التأثير العلاجي.
الأسماء التجارية
Relafen (ريلافين) – الاسم الأشهر
Relafen DS – تركيبة بتركيز أعلى في بعض الأسواق
آليةالعمل
نابوميتون يعمل بعد تحوله في الكبد إلى الشكل النشط (6-MNA)، والذي يقوم بـ:
تثبيط إنزيمات COX (خصوصًا COX-2)
تقليل إنتاج البروستاغلاندين
تقليل الألم والالتهاب والحرارة
ويمتاز بأنه أقل تأثيرًا نسبيًا على COX-1، مما قد يقلل من تهيج المعدة مقارنة ببعض NSAIDs الأخرى.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتص جيدًا عن طريق الفم، ثم يتحول سريعًا في الكبد إلى الشكل النشط. الطعام قد يؤخر الامتصاص قليلًا دون تأثير كبير على الفعالية.
التوزيع
يرتبط بشكل كبير جدًا ببروتينات الدم (>99%)، خصوصًا الألبومين، ويتوزع في الأنسجة الملتهبة.
الأيض
يُستقلب في الكبد إلى 6-MNA ثم إلى نواتج غير فعالة عبر عمليات الأكسدة والاقتران.
الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى في البول، وجزء أقل عبر البراز. عمر النصف حوالي 20–24 ساعة، مما يسمح بجرعة مرة واحدة يوميًا غالبًا.
الديناميكا الدوائية
يعمل عن طريق تثبيط إنزيمات COX، مما يؤدي إلى:
تقليل الألم
تقليل الالتهاب
خفض الحرارة
مع تأثير أقل نسبيًا على حماية المعدة مقارنة بـ NSAIDs غير الانتقائية.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص
غالبًا مرة أو مرتين يوميًا
يمكن تناوله مع الطعام لتقليل تهيج المعدة
الجرعات والتركيز
الجرعة المعتادة: 500–1000 ملغ يوميًا
غالبًا يبدأ العلاج بـ 1000 ملغ مرة يوميًا في خشونة المفاصل
يتم تعديل الجرعة حسب الاستجابة والتحمل
التداخلات الدوائية
الوارفارين ومضادات التخثر → زيادة خطر النزيف
مدرات البول وأدوية الضغط → قد تقل فعاليتها
NSAIDs الأخرى → زيادة خطر الآثار الجانبية
التداخلات مع الطعام
الطعام لا يؤثر كثيرًا على الامتصاص
يُفضل تناوله مع الطعام لتقليل مشاكل المعدة
يجب تقليل الكحول لأنه يزيد خطر نزيف المعدة
موانع الاستخدام
حساسية تجاه NSAIDs أو الأسبرين
الربو المرتبط بالأسبرين
قرحة معدة نشطة أو نزيف هضمي
تاريخ من نزيف أو ثقب معدي مرتبط بـ NSAIDs
الآثار الجانبية
ألم أو عسر هضم
غثيان
صداع
دوخة
احتباس سوائل أو تورم خفيف
الجرعة الزائدة
قد تسبب:
غثيان وقيء
ألم في البطن
دوخة ونعاس
صداع
وفي الحالات الشديدة:
تأثيرات على الكلى
تهيج شديد في المعدة
السمية
الاستخدام الزائد أو طويل الأمد قد يؤدي إلى:
مشاكل في المعدة (قرحة أو نزيف)
ضعف وظائف الكلى
دوخة واضطرابات عصبية
احتباس سوائل وارتفاع ضغط الدم
العلاج يكون داعمًا ولا يوجد ترياق محدد، مع مراقبة الكلى والجهاز الهضمي.
إذا تريد، أقدر:
أحوّله إلى ملخص سريع جدًا للمذاكرة (10 سطور)
أو أعمل مقارنة بينه وبين ibuprofen وdiclofenac
أو أطلع لك أسئلة اختبار عليه
