ميزوبروستول هو نظير صناعي للبروستاغلاندين E1، تم تطويره في سبعينيات القرن العشرين وأُقرّ للاستخدام الطبي في الثمانينيات. استُخدم في البداية للوقاية وعلاج قرحات المعدة الناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، حيث يعمل على تقليل إفراز الحمض المعدي وحماية بطانة المعدة. ومع مرور الوقت، توسّع استخدامه بشكل كبير بسبب قدرته على تحفيز تقلصات الرحم وتليين عنق الرحم، مما جعله دواءً مهمًا في طب النساء والتوليد، بما في ذلك علاج الإجهاض الدوائي وتحريض المخاض. ونظرًا لتأثيره القوي على الرحم، يخضع استخدامه لإشراف طبي دقيق وتنظيمات صارمة.
الأسماء التجارية
سايتوتيك (Cytotec) – الأكثر شهرة عالميًا
سايتولوج (Cytolog)
ميزوبروست (Misoprost)
سايتوتيك-جي إي (Cytotec-GE) – مستحضرات جنيسة
جيميسو (Gymiso) – يُستخدم في بعض الدول الأوروبية
آلية العمل
ميزوبروستول هو نظير للبروستاغلاندين E1 (PGE1)، ويرتبط بمستقبلات البروستاغلاندين في:
المعدة:يقلل إفراز الحمض ويزيد إنتاج المخاط والبيكربونات، مما يحمي الغشاء المخاطي
الرحم:يحفّز تقلصات قوية ويُليّن ويُوسّع عنق الرحم
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُمتص بسرعة بعد الإعطاء الفموي أو المهبلي، ويتحوّل سريعًا إلى الشكل الفعّال (حمض ميزوبروستول). يصل إلى الذروة خلال حوالي 30 دقيقة فمويًا، ويتأخر عند الاستخدام المهبلي.
التوزيع
حجم التوزيع صغير إلى متوسط (0.2–0.3 لتر/كغ)، ما يدل على بقائه بشكل أساسي في السوائل خارج الخلايا مع ارتباط محدود بالأنسجة.
الاستقلاب
يُستقلب بشكل واسع في الكبد إلى حمض ميزوبروستول (الشكل النشط).
الإطراح
يُطرح أساسًا عبر الكلى كمستقلبات غير فعالة، مع عمر نصفي قصير (20–40 دقيقة).
الديناميكا الدوائية
يقلل إفراز الحمض المعدي عبر تثبيط adenylate cyclase
يزيد حماية الغشاء المخاطي
في الرحم: يزيد الكالسيوم داخل الخلايا → تقلصات قوية + تليين عنق الرحم
طريقة الإعطاء
يمكن إعطاؤه بطرق متعددة حسب الحالة:
فموي
تحت اللسان
شدقي (Buccal)
مهبلي
الاستخدامات تشمل:
الوقاية من قرحات المعدة
الإجهاض الدوائي
تحريض المخاض
علاج نزيف ما بعد الولادة
الجرعة والتركيز
يتوفر غالبًا بتركيز:
100 ميكروغرام
200 ميكروغرام
مثال:
للوقاية من قرحة NSAIDs: 200 ميكروغرام 4 مرات يوميًا (أو 100 ميكروغرام عند عدم التحمل)
التداخلات الدوائية
مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم → تزيد خطر الإسهال
الأدوية المحفزة للرحم (Prostaglandins / Oxytocics) → زيادة التأثير الرحمي
التداخلات الغذائية
لا يوجد تأثير مهم للطعام، لكن تناوله مع الطعام قد يقلل الأعراض الجانبية الهضمية.
موانع الاستعمال
الحمل (عند استخدامه لقرحة المعدة) بسبب خطر تحفيز الرحم
الحساسية للبروستاغلاندينات
الآثار الجانبية
إسهال (الأكثر شيوعًا)
مغص بطني
غثيان وقيء
صداع
حمى أو قشعريرة
تقلصات رحمية
نزيف مهبلي
الجرعة الزائدة
تشمل:
ألم بطني شديد
إسهال شديد
غثيان وقيء
جفاف نتيجة فقدان السوائل
السمية
ناتجة عن تأثير البروستاغلاندين:
إسهال شديد ومستمر
مغص بطني
فقدان سوائل وأملاح → جفاف
العلاج داعم (تعويض سوائل ومراقبة الحالة).
