ميثيل إرغومترين

الأسماء التجارية

• ميثيرجين (Methergine) – وهو الاسم التجاري الأكثر شيوعًا واستخدامًا للوقاية وعلاج نزيف ما بعد الولادة.

آلية العمل

يعمل ميثيل إرغومترين كمادة قابضة قوية للرحم عن طريق تحفيز مستقبلات العضلات الملساء في الرحم، خاصة عبر نشاط جزئي على مستقبلات السيروتونين (5-HT2) ومستقبلات ألفا الأدرينالية. يؤدي ذلك إلى تقلصات رحمية مستمرة ومنتظمة، وزيادة توتر الرحم، وضغط الأوعية الدموية داخل الرحم مما يساعد على تقليل النزيف بعد الولادة. كما أن تأثيره القابض للأوعية الدموية يساهم في فعاليته العلاجية، لكنه قد يؤثر أيضًا على الأوعية الدموية الجهازية.

الحرائك الدوائية

الامتصاص

يمتص الدواء بسرعة بعد إعطائه عن طريق الفم أو الحقن العضلي أو الوريدي. ويُعتبر الحقن العضلي أكثر ثباتًا وموثوقية في الوصول إلى مستويات دوائية فعالة مقارنة بالفموي الذي يتأثر بمرور الدواء الكبدي الأول.

التوزيع

يتوزع على نطاق واسع في أنسجة الجسم، ويرتبط بشكل متوسط ببروتينات البلازما، ويصل بشكل فعال إلى أنسجة الرحم مما يدعم تأثيره القوي.

الاستقلاب

يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي عبر عمليات هيدروكسلة ومسارات إنزيمية كبدية أخرى.

الإطراح

يتم التخلص منه بشكل أساسي عبر الصفراء والبراز، مع نسبة أقل تُطرح عن طريق البول. يبلغ عمره النصفي حوالي 2–3 ساعات، لكن تأثيره على عضلة الرحم يستمر لفترة أطول.

الديناميكا الدوائية

يُحدث ميثيل إرغومترين تقلصات رحمية قوية ومستمرة من خلال تحفيز العضلات الملساء للرحم مباشرة. كما يزيد من توتر الرحم ويقلل النزيف عبر ضغط الأوعية الدموية داخل العضلة الرحمية. يعمل عبر تنشيط مستقبلات السيروتونين (5-HT2) ومُستقبلات ألفا الأدرينالية، مما يؤدي إلى تأثيرات على الرحم والأوعية الدموية المحيطية. ويُستخدم بشكل خاص في المرحلة الثالثة من الولادة للوقاية من نزيف ما بعد الولادة.

طريقة الإعطاء

يُعطى عن طريق الفم أو الحقن العضلي أو الوريدي حسب الحالة السريرية. يُستخدم الحقن العضلي بشكل شائع للوقاية من نزيف ما بعد الولادة، بينما يُستخدم الوريدي في الحالات الطارئة فقط وتحت مراقبة دقيقة بسبب خطر ارتفاع ضغط الدم السريع. يمكن استخدام الشكل الفموي لفترة قصيرة لدعم انقباض الرحم بعد الولادة.

الجرعة والتركيز

الجرعة المعتادة للبالغين هي 0.2 ملغ عضليًا أو فمويًا كل 2–4 ساعات عند الحاجة لعلاج ارتخاء الرحم أو الوقاية من النزيف. في الحالات الطارئة يمكن إعطاء 0.2 ملغ وريدياً ببطء مع مراقبة دقيقة. يتم تعديل الجرعة حسب استجابة الرحم والحالة السريرية، ويجب الحذر عند تكرار الجرعات بسبب تأثيره القابض للأوعية.

التداخلات الدوائية

يتفاعل ميثيل إرغومترين مع مثبطات إنزيم CYP3A4 مثل بعض المضادات الحيوية من نوع الماكروليد، ومضادات الفطريات من نوع الأزول، ومثبطات البروتياز، مما قد يزيد تركيز الدواء بشكل خطير ويؤدي إلى ارتفاع شديد في ضغط الدم. كما أن استخدامه مع أدوية قابضة للأوعية قد يزيد من التأثيرات القلبية الوعائية.

التداخلات الغذائية

لا يوجد تأثير غذائي كبير على الدواء، لكن الامتصاص الفموي قد يتأخر قليلًا. يُفضل تناوله بشكل منتظم مع أو بدون الطعام حسب وصف الطبيب.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في حالات ارتفاع ضغط الدم، تسمم الحمل، الارتعاج، أو أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة. كما يُمنع استخدامه أثناء الحمل قبل خروج المشيمة، وفي حالات الحساسية تجاه قلويدات الإرغوت.

الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة: الغثيان، القيء، ألم البطن، الصداع، الدوخة، وارتفاع ضغط الدم. وقد تشمل آثارًا أقل شيوعًا: ألم صدري، خفقان، وبرودة الأطراف بسبب تضيق الأوعية. أما الآثار الخطيرة فتشمل ارتفاع ضغط دم شديد، سكتة دماغية، أو نقص تروية قلبية.

الجرعة الزائدة

تتميز الجرعة الزائدة بفرط تقلص الرحم وتضيق شديد في الأوعية الدموية. تشمل الأعراض ارتفاع ضغط دم شديد، صداع قوي، غثيان، قيء، ألم بطني، ألم صدري، خفقان، ودوخة. وفي الحالات الشديدة قد تحدث تشنجات في الأوعية التاجية، نقص تروية قلبية، سكتة دماغية أو نوبات صرع.

السمية

تنتج سمية ميثيل إرغومترين بشكل رئيسي عن تضيق الأوعية الدموية الشديد، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم، تشنجات، ألم صدري، ومضاعفات نقص التروية في القلب أو الدماغ. قد يسبب أيضًا تقلصات رحمية شديدة وألم بطني. يعتمد العلاج على الدعم الطبي ومراقبة القلب وضغط الدم، ولا يوجد ترياق نوعي له.