مينوسيكلين

الأسماء التجارية

1. مينوسين (Minocin) – الاسم الأكثر شيوعًا، يُستخدم لحب الشباب والعدوى الجهازية

2. دايناسين (Dynacin) – مستحضر متوفر في بعض الأسواق

3. سولودين (Solodyn) – صيغة ممتدة المفعول لعلاج حب الشباب

4. كسيمينو (Ximino) – صيغة ممتدة المفعول لحب الشباب

آلية العمل

يعمل مينوسيكلين عن طريق تثبيط تصنيع البروتين في البكتيريا. حيث يرتبط بشكل عكوس بالوحدة الريبوسومية 30S في البكتيريا الحساسة، مما يمنع ارتباط aminoacyl-tRNA مع معقد mRNA–ribosome. يؤدي ذلك إلى منع إضافة الأحماض الأمينية إلى السلسلة الببتيدية النامية، وبالتالي تثبيط تصنيع البروتين وإيقاف نمو البكتيريا (تأثير مثبط للنمو – bacteriostatic).

الحرائك الدوائية

الامتصاص

يمتص مينوسيكلين جيدًا عن طريق الفم مع توفر حيوي مرتفع (90–100%). لا يؤثر الطعام بشكل كبير على الامتصاص، لكن منتجات الألبان والأيونات ثنائية التكافؤ مثل الكالسيوم والمغنيسيوم والحديد قد تقلل الامتصاص بسبب الارتباط (chelation). يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 1–4 ساعات.

التوزيع

يمتاز بكونه عالي الذوبان في الدهون، مما يسمح له بالانتشار الواسع في الأنسجة مثل الجلد والرئتين والجهاز العصبي المركزي. لديه حجم توزيع كبير وارتباط متوسط ببروتينات البلازما، ويعبر الحاجز الدموي الدماغي بشكل أفضل من باقي التتراسيكلينات.

الاستقلاب

يخضع لاستقلاب كبدي محدود، وينتج عنه بعض المستقلبات غير الفعالة، بينما يبقى جزء كبير منه فعالًا دون تغيير.

الإطراح

يتم التخلص منه عبر البول والبراز مع دور مهم للإفراز الصفراوي. وبسبب وجود مسارين للإطراح، فإن تعديل الجرعة يعتمد أقل على وظائف الكلى مقارنة ببعض المضادات الحيوية الأخرى من نفس الفئة.

الديناميكا الدوائية

مينوسيكلين مضاد حيوي مثبط للنمو البكتيري (bacteriostatic)، يعمل عبر تثبيط تصنيع البروتين بارتباطه بالوحدة 30S الريبوسومية ومنع ارتباط aminoacyl-tRNA. بالإضافة إلى ذلك، يمتلك تأثيرات مضادة للالتهاب ومعدلة للمناعة تشمل تثبيط تنشيط الخلايا الدبقية (microglia)، وتقليل إفراز السيتوكينات، وتقليل نشاط إنزيمات تحلل المصفوفة (MMPs).

طريقة الإعطاء

يُعطى عن طريق الفم أو الوريد حسب شدة العدوى. تُستخدم الأقراص أو الكبسولات الفموية بشكل شائع خاصة لحب الشباب والعدوى الخارجية. يمكن تناوله مع أو بدون طعام، لكن يجب تجنب تناوله مع الحديد أو الكالسيوم أو مضادات الحموضة لتفادي تقليل الامتصاص.

الجرعة والتركيز

الجرعة المعتادة للبالغين: 100 ملغ كبداية، ثم 100 ملغ كل 12 ساعة حسب شدة العدوى. في حب الشباب تُستخدم جرعات أقل لفترات طويلة. الجرعة للأطفال تعتمد على الوزن وتُستخدم بحذر بسبب تأثيره على نمو الأسنان والعظام.

التداخلات الدوائية

يتفاعل مع مضادات الحموضة، مكملات الحديد، الكالسيوم والمغنيسيوم مما يقلل امتصاصه. كما قد يزيد تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين. وقد يزيد خطر التحسس الضوئي عند استخدامه مع أدوية أخرى مسببّة للحساسية الضوئية.

التداخلات الغذائية

منتجات الألبان تقلل امتصاص الدواء بسبب ارتباط الكالسيوم به. لذلك يُنصح بتجنب تناول الحليب أو الوجبات الغنية بالكالسيوم قريبًا من وقت الجرعة.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدامه في حالات فرط الحساسية للتتراسيكلينات. ويُتجنب في الحمل والأطفال أقل من 8 سنوات بسبب خطر تصبغ الأسنان وتأثيره على نمو العظام.

الآثار الجانبية

1. اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، ألم بطني

2. الجهاز العصبي: دوخة، دوار، خفة رأس (أكثر من باقي التتراسيكلينات)

3. الجلد: طفح، حكة، حساسية ضوئية

4. تصبغات: تغير لون الجلد أو الأسنان أو الأظافر إلى رمادي مزرق أو بني مع الاستخدام الطويل

5. تفاعلات تحسسية: حمى، طفح، ألم مفاصل، متلازمة شبيهة بالذئبة (نادرًا)

6. تأثيرات كبدية: ارتفاع إنزيمات الكبد أو التهاب كبدي نادرًا

7. ارتفاع الضغط داخل الجمجمة: صداع، تشوش رؤية، غثيان (نادر لكنه مهم)

8. تأثيرات مناعية نادرة: التهاب كبد مناعي أو التهاب أوعية

الجرعة الزائدة

الجرعة الزائدة نادرة، وتظهر غالبًا بأعراض معوية وعصبية مثل الغثيان، القيء، الدوخة، الصداع، والدوار. وفي الحالات الشديدة قد يحدث تشوش ذهني وأعراض ارتفاع الضغط داخل الجمجمة مثل تشوش الرؤية أو صداع مستمر.

السمية

قد تشمل السمية دوخة شديدة، غثيان، سمية كبدية، تفاعلات تحسسية، وارتفاع الضغط داخل الجمجمة (pseudotumor cerebri). يتم العلاج بشكل داعم، ولا يوجد ترياق محدد. كما أن الغسيل الكلوي غير فعال غالبًا بسبب الارتباط العالي بالأنسجة.