ميفلوكوين هو دواء مضاد للملاريا تم تطويره في السبعينيات بواسطة الجيش الأمريكي، وتمت الموافقة عليه في الثمانينيات لعلاج والوقاية من الملاريا. يُستخدم بشكل خاص ضد السلالات المقاومة للكلوروكوين مثل Plasmodium falciparum، لكنه ارتبط بآثار جانبية عصبية ونفسية مهمة، مما أدى إلى وضع تحذيرات صارمة حول استخدامه.

الأسماء التجارية:

  • Lariam (الاسم الأكثر شيوعًا)

آلية العمل:

يعمل داخل طفيلي الملاريا عبر:

  • التراكم داخل الفجوة الغذائية للطفيلي 

  • تعطيل تكسير الهيموغلوبين 

  • منع إزالة مادة الهيم السامة
    → مما يؤدي إلى تراكم مواد سامة داخل الطفيلي وقتله 

الحرائك الدوائية 

  • الامتصاص:جيد فمويًا ويزيد مع الطعام الدهني 

  • التوزيع:واسع جدًا ويخزن في الأنسجة (الكبد، الرئتين، كريات الدم) 

  • البروتينات:ارتباط عالي بالبروتين (≈98%) 

  • الأيض:في الكبد عبر CYP3A4 

  • الإطراح:عبر البراز بشكل رئيسي 

  • نصف العمر:طويل جدًا (2–4 أسابيع) 

الديناميكا الدوائية:

  • يقتل الطفيليات في مرحلة الدم (Blood schizonticide) 

  • فعال ضد الملاريا المقاومة 

  • لا يؤثر على المرحلة الكبدية (لذلك لا يمنع الانتكاس في P. vivax) 

طريقة الاستخدام:

  • أقراص فموية 

  • للوقاية: مرة أسبوعيًا 

  • للعلاج: جرعات أكبر مقسمة 

  • يُؤخذ مع الطعام لتقليل الغثيان 

الجرعات:

  • الوقاية للبالغين: 250 ملغ أسبوعيًا 

  • العلاج: جرعات حسب الوزن (حوالي 20–25 ملغ/كغ إجماليًا) 

  • جرعات الأطفال: حسب الوزن 

التداخلات الدوائية:

قد يزيد خطر الآثار الجانبية مع:

  • مضادات الاكتئاب 

  • مضادات الذهان 

  • مضادات الصرع 

  • أدوية تطيل QT 

  • مثبطات أو محفزات CYP3A4 

التداخلات الغذائية:

  • الطعام الدهني يزيد الامتصاص 

  • يُنصح تناوله مع الطعام لتقليل الغثيان 

موانع الاستعمال:

  • تاريخ مرضي للاضطرابات النفسية (اكتئاب، ذهان، قلق شديد) 

  • الصرع أو التشنجات 

  • الحساسية للدواء 

الآثار الجانبية:

شائعة:

  • غثيان وقيء 

  • دوخة 

  • صداع 

  • ألم بطني 

  • أحلام مزعجة 

خطيرة:

  • اكتئاب وقلق شديد 

  • هلوسة وذهان 

  • اضطرابات النوم 

  • نوبات صرع (نادرًا) 

  • اضطرابات نظم القلب 

الجرعة الزائدة:

قد تسبب:

  • دوخة شديدة 

  • ارتباك 

  • قيء 

  • اضطراب بصري 

  • تشنجات 

  • اضطرابات عصبية 

السمّية:

  • سمّيته الأساسية عصبية (Neuropsychiatric toxicity) 

  • قد تسبب قلق شديد، ذهان، هلوسة 

  • لا يوجد ترياق محدد 

  • العلاج داعم فقط