ميبيفيرين هو دواء مضاد للتشنجات في الجهاز الهضمي، يُستخدم لعلاج متلازمة القولون العصبي (IBS) واضطرابات الأمعاء الوظيفية. تم تطويره في ستينيات القرن الماضي ودخل الاستخدام السريري في العقود التالية. يتميز بفعاليته في تخفيف آلام البطن والتقلصات والتشنجات المعوية دون التأثير بشكل كبير على الحركة الطبيعية للأمعاء.
يعمل ميبيفيرين كمرخٍ مباشر للعضلات الملساء، حيث يؤثر بشكل أساسي على العضلات الملساء في الأمعاء لتقليل فرط التقلص والانزعاج المرتبط بمتلازمة القولون العصبي. ويُعد خيارًا شائعًا للعلاج العرضي، كما يُدرج ضمن العديد من الإرشادات الدولية لعلاج اضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية. يتميز بملف أمان جيد مع آثار جانبية مضادة للكولين قليلة.
الأسماء التجارية:
دوسباتالين (Duspatalin)
كولوفاك (Colofac)
كولوتال (Colotal)
آلية العمل:
يعمل ميبيفيرين كمضاد للتشنج مباشر التأثير على العضلات الملساء في الجهاز الهضمي. يقوم بتثبيط دخول أيونات الكالسيوم إلى الخلايا العضلية الملساء وتقليل توفر الكالسيوم داخل الخلايا، مما يؤدي إلى ارتخاء العضلات المعوية.
وعلى عكس الأدوية المضادة للكولين، لا يؤثر بشكل ملحوظ على المستقبلات المسكارينية، وبالتالي لا يسبب آثارًا جانبية مثل جفاف الفم أو تشوش الرؤية.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص بعد تناوله عن طريق الفم، لكنه يخضع لاستقلاب أولي كبير في الكبد وجدار الأمعاء، مما يؤدي إلى انخفاض التوافر الحيوي. يصل إلى ذروة تركيزه في البلازما خلال 1–3 ساعات.
التوزيع:
حجم التوزيع متوسط إلى كبير (حوالي 1–3 لتر/كغ)، مما يدل على توزيعه الواسع في الأنسجة.
الاستقلاب:
يخضع لاستقلاب سريع وشبه كامل عبر التحلل الإستيري، ويتحول إلى مستقلب نشط (حمض الفيراتريك) ومشتقات أخرى غير نشطة، وقد تخضع لاقتران مثل الغلوكورونيد.
الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى في البول، بينما تُطرح كمية أقل عبر الصفراء إلى البراز.
الديناميكا الدوائية:
يعمل مباشرة على العضلات الملساء في الجهاز الهضمي لتخفيف التشنجات دون التأثير على الحركة الطبيعية للأمعاء. كما يقلل من فرط الاستثارة والتقلصات غير الطبيعية.
طريقة الاستعمال:
يُعطى عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات ممتدة المفعول.
يُفضل تناوله قبل الوجبات.
يجب بلع الأقراص أو الكبسولات كاملة دون مضغ أو سحق.
الجرعة والتركيز:
أقراص فورية: 135 ملغ ثلاث مرات يوميًا قبل الوجبات
كبسولات ممتدة المفعول: 200 ملغ مرتين يوميًا
التداخلات الدوائية:
نادرًا ما يسبب تداخلات دوائية مهمة بسبب استقلابه السريع، لكن قد تحدث تداخلات نظرية مع الأدوية التي تؤثر على استقلاب الكبد.
التداخلات الغذائية:
لا توجد تداخلات مهمة مع الطعام، لكن يُفضل تناوله قبل الوجبات لتحسين الفعالية.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للدواء
يُستخدم بحذر لدى من لديهم تاريخ تحسسي
لا يُنصح به للأطفال إلا بوصفة طبية
الآثار الجانبية:
الغثيان
الدوخة
الصداع
عسر الهضم
الإمساك (نادر)
الإسهال (نادر)
ألم بطني خفيف
الجرعة الزائدة:
نادرة، وقد تسبب:
غثيان وقيء
ألم بطني
دوخة
تأثيرات خفيفة على الجهاز العصبي
السمّية:
السمّية نادرة بسبب الاستقلاب السريع. حتى في الجرعات الزائدة، تكون الأعراض غالبًا خفيفة وتشمل اضطرابات هضمية ودوخة.