فولفيسترانت

الأسماء التجارية

•  فاسلوديكس): الاسم التجاري الأكثر شيوعًا لفولفيسترانت عالميًا. 

آلية العمل

يعمل فولفيسترانت كمثبط انتقائي لمستقبلات الإستروجين، حيث يرتبط بها بشكل تنافسي ويمنع ارتباط الإستروجين الطبيعي، كما يؤدي إلى تكسير وتقليل عدد المستقبلات داخل الخلايا السرطانية، مما يقلل من إشارات النمو.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يُعطى عن طريق الحقن العضلي طويل المفعول في عضلة الألوية، وليس عن طريق الفم بسبب ضعف الامتصاص الهضمي.

التوزيع:
يتوزع بشكل واسع في الأنسجة مع حجم توزيع كبير (3–5 لتر/كغ)، بما في ذلك الأنسجة الدهنية والأورام.

الاستقلاب:
يتم استقلابه في الكبد بشكل رئيسي عبر إنزيم CYP3A4 من خلال الأكسدة والاقتران لتكوين نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يُطرح بشكل أساسي عبر البراز على شكل نواتج أيضية، بينما الإطراح البولي يكون محدودًا جدًا.

الديناميكا الدوائية 

يعمل على تثبيط إشارات الإستروجين بشكل كامل في خلايا سرطان الثدي من خلال خفض عدد مستقبلات الإستروجين وتعطيلها.

طريقة الإعطاء

يُعطى كحقن عضلي عميق في عضلة الألوية، ويُستخدم عادةً لدى النساء بعد انقطاع الطمث، إما بمفرده أو مع علاجات أخرى.

الجرعة والتركيز

يتوفر عادة بتركيز 250 ملغ/5 مل في محاقن جاهزة. الجرعة القياسية هي 500 ملغ (حقنتان)، تُعطى في اليوم 1، 15، 29، ثم مرة كل شهر.

التداخلات الدوائية

توجد تداخلات محدودة، ورغم أنه يُستقلب عبر CYP3A4 إلا أنه لا يسبب تأثيرًا قويًا على هذا الإنزيم.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للدواء 
• الحمل بسبب احتمالية حدوث ضرر للجنين 

الأعراض الجانبية

• ألم أو تورم في موضع الحقن 
• الهبّات الساخنة 
• الغثيان 
• التعب 
• الصداع 
• آلام العضلات أو المفاصل 
• ارتفاع إنزيمات الكبد 

الجرعة الزائدة

لا يوجد ترياق محدد، ويكون العلاج داعمًا وأعراضيًا حسب الحالة.

السمية

يُعتبر الدواء جيد التحمل عمومًا، لكن قد يسبب سمية كبدية أو أعراضًا هرمونية مشابهة لسن اليأس، ونادرًا مضاعفات تخثرية.