دوكسيلامين

الأسماء التجارية

• Unisom® – يُستخدم كمساعد على النوم

• Nytol® – لعلاج الأرق

• Diclegis® – مع بيريدوكسين لعلاج غثيان الحمل

آلية العمل

يعمل دوكسيلامين عن طريق حجب مستقبلات الهيستامين H1 في الجهاز العصبي المركزي والأنسجة الطرفية، مما يؤدي إلى:

• تأثير مهدئ (يساعد على النوم)

• تقليل أعراض الحساسية

• تقليل الغثيان والقيء

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي، ويصل إلى أعلى تركيز خلال 2–3 ساعات.

التوزيع:
ينتشر في أنسجة الجسم بما فيها الدماغ، بحجم توزيع 1–2 لتر/كغ.

الأيض:
يُستقلب في الكبد عبر إنزيمات CYP450 إلى نواتج غير فعالة.

الإطراح:
يُطرح بشكل رئيسي عن طريق الكلى، ونصف عمره 10–12 ساعة.

الديناميكا الدوائية 

• مضاد لمستقبلات H1

• يعبر الحاجز الدموي الدماغي

• يسبب النعاس من خلال تثبيط نشاط الهيستامين في الدماغ

طريقة الاستخدام

• يُؤخذ عن طريق الفم (أقراص أو كبسولات)

• لعلاج الأرق: 10 ملغ قبل النوم

• يمكن استخدامه مع فيتامين B6 لعلاج غثيان الحمل

الجرعات والتركيزات

• 10 ملغ (أقراص أو كبسولات)

• مع بيريدوكسين: 10 ملغ + 10 ملغ لكل قرص

التداخلات الدوائية

يزداد تأثيره المهدئ عند استخدامه مع:

• الكحول

• البنزوديازيبينات

• الأفيونات

• أدوية الحساسية الأخرى

التداخلات الغذائية

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• يجب تجنب الكحول لأنه يزيد النعاس ويؤثر على التركيز

موانع الاستعمال

• الحساسية للدواء أو لمضادات الهيستامين

• حديثو الولادة أو الأطفال الخُدّج

• الحذر في أمراض الجهاز التنفسي مثل الربو الشديد

الآثار الجانبية

• نعاس شديد

• جفاف الفم أو الحلق

• دوخة

• صداع

• اضطرابات خفيفة في المعدة

الجرعة الزائدة 

قد تسبب:

• نعاس شديد جدًا

• تشوش أو هياج

• هلوسة أو تشنجات

• غيبوبة في الحالات الشديدة

• أعراض مضادة للكولين (جفاف، احتباس بول، تسارع القلب)

السمّية

• تؤثر على الجهاز العصبي والقلب

• تشمل:

  • نعاس شديد

  • ارتباك

  • هلوسة

  • تثبيط التنفس

• تحتاج الحالات الشديدة إلى تدخل طبي عاجل