دروكسيدوبا

آلية العمل

دروكسيدوبا هو طليعة دوائية (Prodrug) تتحول داخل الجسم بواسطة إنزيم L-aromatic amino acid decarboxylase إلى نورإبينفرين(Norepinephrine).

زيادة النورإبينفرين تؤدي إلى:

• زيادة انقباض الأوعية الدموية

• رفع ضغط الدم

• تقليل الدوخة والإغماء عند الوقوف

الحرائك الدوائية 

الامتصاص:
يمتص جيدًا عن طريق الفم، ويصل للذروة خلال ساعة تقريبًا.

التوزيع:
حجم التوزيع ~0.6 لتر/كغ (توزيع متوسط في سوائل الجسم).

الأيض:

• يتحول إلى نورإبينفرين (المادة الفعالة)

• يتحول أيضًا إلى ناتج غير فعال (3-O-methyl-DOPS)

الإطراح:

• يُطرح بشكل رئيسي عن طريق البول خلال 24 ساعة

• نصف العمر: 2–3 ساعات

الديناميكا الدوائية 

• يزيد مستوى النورإبينفرين في الجهاز العصبي السمبثاوي

• يرفع ضغط الدم

• يقلل أعراض:

  • الدوخة

  • ضعف التوازن

  • الإغماء عند الوقوف

طريقة الاستخدام

• يؤخذ فمويًا 3 مرات يوميًا (صباحًا، ظهرًا، عصرًا)

• يجب تجنب الجرعة قبل النوم لتقليل ارتفاع ضغط الدم أثناء الاستلقاء

• يتم تعديل الجرعة تدريجيًا حسب الاستجابة

الجرعات والتركيزات

• يبدأ عادة: 100 ملغ 3 مرات يوميًا

• يمكن زيادته تدريجيًا حتى 600 ملغ 3 مرات يوميًا

• متوفر: 100، 200، 300 ملغ

التداخلات الدوائية

• مثبطات MAO → قد تسبب ارتفاعًا خطيرًا في ضغط الدم

• أدوية خافضة للضغط → تقل فعاليتها

• أدوية تقلل تكوين النورإبينفرين → تقلل تأثير الدواء

التداخلات الغذائية

• لا توجد تداخلات غذائية مهمة

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام

• الطعام قد يقلل تهيج المعدة فقط

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للدواء

• ورم القواتم (Pheochromocytoma)

• ارتفاع ضغط الدم أثناء الاستلقاء (Supine hypertension) الشديد

• الحذر في أمراض القلب أو السكتات الحديثة

الآثار الجانبية

• صداع

• دوخة

• غثيان أو قيء

• تعب

• ارتفاع ضغط الدم (خصوصًا عند الاستلقاء)

الجرعة الزائدة 

قد تسبب:

• ارتفاع شديد في ضغط الدم

• خفقان

• صداع قوي

• غثيان وقيء

• اضطرابات في نظم القلب

السمّية

• تعتمد على زيادة النورإبينفرين

• أخطرها:

  • ارتفاع ضغط الدم الشديد

  • اضطرابات قلبية

  • صداع شديد

• العلاج: إيقاف الدواء ومراقبة ضغط الدم ودعم الأعراض