بيموزيد

آلية العمل

بيموزايد هو مضاد ذهان تقليدي يعمل بشكل أساسي عبر:

• حجب مستقبلات الدوبامين D2 في الدماغ، خاصة في المسار الميزوليمبي
  → يقلل نشاط الدوبامين الزائد المسؤول عن الأعراض الذهانية مثل الهلاوس والأوهام 

كما يساعد في:

• تقليل التشنجات الحركية (Tics) في متلازمة توريت
  → عبر تثبيط الإشارات الدوبامينية غير الطبيعية في المسارات الحركية 

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص جيدًا من الجهاز الهضمي، لكن توافره الحيوي متغير بسبب المرور الكبدي الأول (First-pass metabolism). قد يزيد الطعام الامتصاص قليلًا دون تأثير سريري كبير.

التوزيع

• يتوزع على نطاق واسع في الجسم 
• يرتبط بدرجة عالية ببروتينات البلازما (خصوصًا الألبومين)  
• يعبر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة ليؤثر على الجهاز العصبي المركزي 

الاستقلاب

• يُستقلب في الكبد عبر إنزيمات CYP3A4 وCYP1A2 
• ينتج مستقلبات غير نشطة 
• يتأثر بشكل كبير بالأدوية التي تثبط أو تحفز هذه الإنزيمات 

الإطراح

• يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (عن طريق الصفراء)  
• جزء صغير يُطرح في البول 
• له عمر نصفي طويل → يسمح بجرعة يومية واحدة غالبًا 

الديناميكا الدوائية

• تثبيط مستقبلات الدوبامين D2
  → تقليل أعراض الذهان (هلاوس، أوهام) 
• تأثير على المسارات الحركية
  → تقليل التشنجات في متلازمة توريت 

طريقة الإعطاء

• يُعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا غالبًا 
• تبدأ الجرعة منخفضة ثم تُزاد تدريجيًا حسب الاستجابة 
• يمكن تناوله مع أو بدون طعام 
• يُوصى بالمراقبة القلبية (ECG) بسبب خطر إطالة QT 

الجرعة والتركيز

• البداية: 1–2 ملغ يوميًا 
• الجرعة العلاجية: 
  • الذهان: 2–12 ملغ/يوم 
  • متلازمة توريت: 1–4 ملغ/يوم غالبًا 

يتوفر بأقراص:

• 1 ملغ 
• 2 ملغ 

التداخلات الدوائية

• مثبطات CYP3A4 (مثل بعض المضادات الحيوية والفطريات ومضادات الاكتئاب): تزيد تركيز الدواء
  → خطر إطالة QT واضطراب النظم 
• محفزات الإنزيمات (مثل كاربامازيبين وفينيتوين): تقلل الفعالية 
• أدوية تطيل QT: خطر مرتفع لاضطرابات قلبية خطيرة 
• المهدئات: تأثير إضافي على الجهاز العصبي 

التداخلات الغذائية

• لا توجد تداخلات غذائية مهمة 
• يمكن تناوله مع أو بدون طعام 
• يفضل الالتزام بنفس الطريقة يوميًا لتثبيت مستوى الدواء 

موانع الاستخدام

• حساسية تجاه الدواء 
• متلازمة QT الطويلة (خلقية أو مكتسبة) 
• اضطرابات نظم القلب الخطيرة 
• تثبيط شديد للجهاز العصبي المركزي 
• استخدام متزامن مع أدوية قوية تطيل QT أو تثبط CYP3A4 بشدة 

الآثار الجانبية

• إمساك 
• زيادة الوزن 
• ارتفاع البرولاكتين (إفراز الحليب، اضطرابات الدورة) 
• تشوش الرؤية 
• انخفاض ضغط الدم 
• إطالة QT 
• اضطرابات نظم القلب (نادرة لكنها خطيرة)  
• المتلازمة الخبيثة للذهان (نادرة جدًا)  

الجرعة الزائدة

• أعراض خارج هرمية شديدة 
• نعاس شديد 
• انخفاض ضغط الدم 
• إطالة QT 
• اضطرابات نظم قلبية قد تهدد الحياة 

السمية

تتجلى السمية غالبًا في:

• إطالة QT → اضطرابات نظم خطيرة 
• أعراض عصبية خارج هرمية شديدة 
• تثبيط ونعاس 
• انخفاض ضغط الدم 

العلاج يكون داعمًا مع:

• مراقبة ECG 
• تصحيح اضطرابات الأملاح 
• دعم القلب والدورة الدموية حسب الحالة