بيفلوكساسين

الأسماء التجارية

1. بيفلاسين 

2. بيفلوكس 

3. بيفلاسين 

آلية العمل
يعمل بيفلوكساسين عن طريق تثبيط إنزيمي DNA gyrase والتوبويزوميراز IV في البكتيريا، مما يمنع التفاف وفصل سلاسل الحمض النووي الضرورية لعملية التكاثر. يؤدي ذلك إلى تعطيل تخليق الـDNA وبالتالي موت الخلية البكتيرية، مما يجعله مضادًا حيويًا قاتلًا للبكتيريا.

الحرائك الدوائية 

الامتصاص
يُمتص جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي يتراوح بين 90–100%. يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 1–2 ساعة.

التوزيع
يتوزع على نطاق واسع في أنسجة الجسم مثل الرئتين، الكبد، الكلى، البروستاتا، والصفراء. يمتلك حجم توزيع مرتفع (حوالي 1.5–2 لتر/كغ)، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 20–30%.

الأيض
يخضع لاستقلاب كبدي واسع، وينتج عنه مستقلبات فعالة مثل نورفلوكساسين وبيفلوكساسين N-أوكسيد.

الإطراح
يُطرح عبر البول (حوالي 60%) والبراز عبر الصفراء. عمر النصف حوالي 8–12 ساعة، مما يسمح بإعطائه مرة أو مرتين يوميًا.

الديناميكا الدوائية 
يُظهر بيفلوكساسين تأثيرًا قاتلًا للبكتيريا من خلال تثبيط إنزيمات ضرورية لتضاعف الـDNA، مما يؤدي إلى توقف نمو البكتيريا وموتها. وهو فعال ضد طيف واسع من الجراثيم.

طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الفم أو الوريد. تُستخدم الأقراص في الحالات البسيطة والمتوسطة، بينما يُستخدم الحقن الوريدي في الحالات الشديدة. يُنصح بتناوله مع كمية كافية من الماء وتجنب التعرض الزائد للشمس.

الجرعات
الجرعة المعتادة للبالغين هي 400 ملغ مرتين يوميًا، حسب نوع وشدة العدوى. قد يلزم تعديل الجرعة في حالات أمراض الكبد.

التداخلات الدوائية
قد يتفاعل مع مضادات الحموضة ومكملات الحديد والزنك والكالسيوم، مما يقلل امتصاصه. كما قد يزيد من تأثير الثيوفيلين والكافيين ومضادات التخثر. يجب الحذر عند استخدامه مع أدوية تطيل فترة QT.

التداخلات الغذائية
يمكن تناوله مع أو بدون طعام، لكن يجب تجنب منتجات الألبان أو المكملات المعدنية بالقرب من وقت الجرعة لأنها تقلل الامتصاص.

موانع الاستعمال
يشمل ذلك الحساسية للفلوروكينولونات، الحمل، الرضاعة، والأطفال والمراهقين (بسبب خطر تأثيره على الغضاريف). كما يُمنع عند المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات الأوتار المرتبطة بهذه الأدوية.

الآثار الجانبية

• غثيان 
• قيء 
• إسهال 
• ألم بطني 
• صداع 
• دوخة 
• طفح جلدي 
• التهاب الأوتار 
• تمزق الأوتار 
• تأثيرات على الجهاز العصبي (ارتباك، تشنجات) 
• حساسية للضوء 

الجرعة الزائدة
قد تسبب سمية في الجهاز العصبي والهضمي، مثل الغثيان، القيء، الدوخة، الصداع، والارتباك. في الحالات الشديدة قد تحدث تشنجات أو اضطرابات في الوعي.

السمّية
تشمل سمية بيفلوكساسين تحفيز الجهاز العصبي المركزي (مثل القلق والتشنجات)، واضطرابات الجهاز الهضمي، ومشاكل في الأوتار. العلاج يكون داعمًا مع إيقاف الدواء وعلاج الأعراض.