فلُوكورتولون بيفالات هو كورتيكوستيرويد صناعي يُستخدم بشكل أساسي لعلاج الحالات الالتهابية الجلدية وأمراض البواسير، وغالبًا ما يُدمج مع أدوية أخرى مثل المخدرات الموضعية. يعمل الدواء على تقليل الالتهاب والحكة وتضيق الأوعية الدموية عبر تثبيط إفراز الوسائط الالتهابية في الأنسجة المصابة. يُستخدم بشكل واسع في المستحضرات الموضعية، خاصة في أوروبا، لعلاج الإكزيما، التهاب الجلد، والالتهابات الشرجية.
يتميز الدواء بأنه يعمل موضعيًا مع امتصاص جهازي منخفض عند الاستخدام الصحيح، مما يجعله مناسبًا للمناطق الحساسة التي تتطلب علاجًا كورتيكوستيرويديًا طويل أو متكرر بحذر.
الأسماء التجارية
Ultraproct (ألترا بروكت – Bayer)
أشهر اسم تجاري
متوفر على شكل مرهم أو تحاميل شرجية
غالبًا يحتوي على فلُوكورتولون بيفالات + فلُوكورتولون كابروات + سينكوكايين (مخدر موضعي)
Ultraproct N
تركيبات مختلفة حسب الدولة
آلية العمل
فلُوكورتولون بيفالات هو كورتيكوستيرويد يرتبط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد داخل الخلايا، ثم:
- يدخل إلى نواة الخلية
- ينظم نسخ الجينات
- يقلل التعبير عن الجينات الالتهابية
- يزيد البروتينات المضادة للالتهاب
النتيجة:
- تقليل الالتهاب
- تقليل الحكة
- تقليل التورم
- تقليل توسع الأوعية الدموية
الحرائك الدوائية
الامتصاص:
يمتص عبر الجلد أو الغشاء المخاطي بكمية قليلة ومتغيرة حسب الحالة وسلامة الجلد. يزداد الامتصاص عند وجود التهاب أو تلف في الجلد.
التوزيع:
يرتبط ببروتينات البلازما بشكل كبير، لكن تأثيره الجهازي محدود بسبب الاستخدام الموضعي.
الاستقلاب:
يُحوّل سريعًا إلى الشكل النشط (فلُوكورتولون) ثم يُستقلب في الكبد.
الإطراح:
يتم التخلص من نواتج الاستقلاب عبر البول، وبكميات أقل عبر الصفراء والبراز.
الديناميكا الدوائية
يعمل عبر:
- تثبيط السيتوكينات والبروستاغلاندينات واللوكوترينات
- زيادة بروتين ليبوكورتين (annexin-1)
- تثبيط إنزيم phospholipase A2
النتيجة النهائية: تقليل الالتهاب بشكل قوي وموضعي.
طريقة الإعطاء
- يُستخدم موضعيًا (كريم أو مرهم) أو شرجيًا (تحاميل)
- يُطبق مرة إلى مرتين يوميًا
- في حالات البواسير: يُوضع على المنطقة المصابة أو داخل المستقيم حسب الشكل الدوائي
- غالبًا يُستخدم لفترة قصيرة
الجرعات والتركيز
- يُطبق طبقة رقيقة 1–2 مرة يوميًا
- مدة العلاج غالبًا قصيرة لتجنب آثار الكورتيزون
- الجرعة تعتمد على شدة الحالة والشكل الدوائي (مرهم/تحاميل)
التداخلات الدوائية
- نادرة بسبب الامتصاص المنخفض
- قد تزيد التأثيرات الجانبية إذا استُخدم مع كورتيكوستيرويدات أخرى (موضعية أو جهازية) بجرعات عالية أو لفترة طويلة
التداخلات الغذائية
لا توجد تداخلات غذائية معروفة.
موانع الاستعمال
- حساسية تجاه الدواء أو مكوناته
- وجود عدوى بكتيرية أو فيروسية أو فطرية غير معالجة في مكان الاستخدام
- الحذر في الاستخدام طويل الأمد لتجنب ترقق الجلد
الآثار الجانبية
- تهيج موضعي
- حرقان
- حكة
- جفاف الجلد أو الغشاء المخاطي
- احمرار (Erythema)
الجرعة الزائدة
نادراً ما تحدث، لأن الامتصاص الجهازي منخفض.
لكن الاستخدام المفرط قد يؤدي إلى:
- آثار موضعية أكثر من جهازية
- في حالات نادرة: امتصاص جهازي عند الاستخدام الواسع أو الطويل
السمية
السمية نادرة، لكن الاستخدام الطويل أو المفرط قد يؤدي إلى:
- ترقق الجلد أو الغشاء المخاطي
- ضعف الأنسجة الموضعية
- في حالات نادرة: تثبيط محور الغدة الكظرية (HPA axis suppression) عند الاستخدام الواسع لفترة طويلة
