الميلاتونين

آلية العمل:

يعمل الميلاتونين عن طريق الارتباط بمستقبلات خاصة في الدماغ:

• MT1: يساعد على تحفيز النعاس وتقليل نشاط مراكز اليقظة

• MT2: ينظم ويعيد ضبط الساعة البيولوجية للجسم
  → وبالتالي يساعد الجسم على إدراك “وقت الليل” وتحفيز النوم

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص: سريع بعد تناوله فمويًا، ويصل للذروة خلال 30–60 دقيقة

• التوزيع: ينتشر في الجسم (1–2 لتر/كغ تقريبًا)

• الأيض: في الكبد عبر إنزيم CYP1A2

• الإطراح: عبر البول بعد تحويله إلى 6-sulfatoxymelatonin

الديناميكا الدوائية:

• ينظّم النوم عبر مستقبلات MT1 وMT2 في مركز الساعة البيولوجية (SCN)

• يساعد على بدء النوم وضبط توقيته مع الليل والنهار

طريقة الاستخدام:

• يُؤخذ عن طريق الفم (أقراص/كبسولات/شراب)

• النوع السريع: قبل النوم بـ 30–60 دقيقة

• النوع الممتد: للمحافظة على النوم طوال الليل

الجرعات:

• 0.5 – 10 ملغ حسب الحالة

• للأرق: عادة 0.5 – 3 ملغ قبل النوم

• يوجد أيضًا 2 ملغ ممتد المفعول

التداخلات الدوائية:

يزيد التأثير المهدئ مع:

• الكحول

• البنزوديازيبينات

• المسكنات الأفيونية

• مضادات الحساسية المهدئة

• أدوية أخرى تسبب النعاس

التداخلات الغذائية:

• الوجبات الدسمة قد تؤخر الامتصاص وتقلل سرعة المفعول

• الأفضل تناوله على معدة خفيفة أو بعد الطعام بساعتين

موانع الاستعمال:

• الحساسية للدواء

• الحذر في أمراض المناعة الذاتية

• الحذر في أمراض الكبد الشديدة

الآثار الجانبية:

• نعاس أو تعب نهاري

• صداع

• دوخة

• غثيان

• أحلام قوية أو كوابيس

• تهيج

الجرعة الزائدة:

غالبًا غير خطيرة، لكن قد تسبب:

• نعاس شديد

• دوخة

• صداع

• ارتباك خفيف

• غثيان

السمّية:

• منخفضة جدًا

• قد تسبب اضطراب في النوم بدل تحسينه عند الاستخدام المفرط

• تأثيره طويل الأمد محدود بسبب نصف عمره القصير