La ziprasidone appartient à une classe de médicaments appelés antipsychotiques typiques, qui sont généralement utilisés pour traiter la schizophrénie et la dépression maniaque. La schizophrénie est une maladie mentale dans laquelle une personne peut ressentir, entendre ou voir des choses qui n’existent pas, croire à des faussetés et éprouver une suspicion ou une confusion extraordinaire. La dépression maniaque, souvent connue sous le nom de maladie bipolaire, est une maladie cérébrale importante caractérisée par de fortes sautes d’humeur ainsi que par des changements fréquents d’humeur et de comportement. Il agit en supprimant les effets des messagers chimiques dans le cerveau, améliorant ainsi la pensée, l’humeur et le comportement ; il favorise la clarté de pensée et réduit les hallucinations. Il est utilisé pour traiter les périodes maniaques de la maladie bipolaire ainsi que l’agitation dans la schizophrénie. La FDA a autorisé la ziprasidone en 2001.
MARQUES
Zeldox – Il contient les ingrédients actifs de la ziprasidone. Il est disponible sous forme de comprimés utilisés pour traiter la schizophrénie et le trouble bipolaire.
Geodon - Il contient les ingrédients actifs de la Ziprasidone. Il est disponible sous forme de capsules.
MÉCANISME D'ACTION
La ziprasidone est un antipsychotique atypique qui se lie aux récepteurs dopaminergiques, sérotoninergiques, adrénergiques et histaminiques. Il présente également une action minimale sur les transporteurs de noradrénaline et de sérotonine. L’antagonisation des récepteurs histaminergiques et adrénergiques peut provoquer une somnolence et une hypotension orthostatique. En termes de thérapie de la schizophrénie, l'antagonisme du récepteur de la dopamine dans les voies mésolimbiques est efficace pour réduire les symptômes positifs, mais l'antagonisme du récepteur 5H2A dans la voie mésocorticale réduit les symptômes négatifs de la psychose. L’efficacité et le mode d’action du médicament pour traiter le trouble bipolaire restent incertains.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le Tmax de formation orale est d'environ 6 à 8 heures. Dans un délai de 1 à 3 jours après le traitement, les concentrations plasmatiques atteignent des niveaux stables. Lorsqu'il est pris par voie orale avec les repas, la biodisponibilité est d'environ 70 pour cent. Le dosage IM offre une biodisponibilité proche de 100 %. La formulation IM réduit le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale.
Distribution
Le volume apparent moyen de distribution de la ziprasidone est de 1,5 litre par kilogramme.
Métabolisme
Le glutathion et l’aldéhyde oxydase interviennent dans le métabolisme majeur de la ziprasidone ; Le CYP1A2 et le CYP3A4 jouent un petit rôle dans ce processus. Le sulfoxyde de benzothiazole et le sulfone de benzothiazole font partie des métabolites actifs produits.
Excrétion
Une quantité minimale de ziprasidone est excrétée dans l’urine.
PHARMACODYNAMIQUE
La ziprasidone a agi comme un antagoniste des récepteurs D2, 5H2A et 5HT1D et comme un agoniste du récepteur 5HT1A. La ziprasidone a diminué la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline au niveau des synapses. D’autres récepteurs/sites de liaison testés n’ont montré aucune affinité significative, y compris le récepteur muscarinique cholinergique.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
La ziprasidone est disponible sous forme de capsule à prendre par voie orale. Il est souvent pris deux fois par jour avec de la nourriture. Prenez la ziprasidone aux mêmes heures chaque jour.
Il est disponible en capsules avec des doses de 20 mg, 40 mg, 60 mg et 80 mg.
Il est disponible sous forme de poudre injectable à un dosage de 20 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Les interactions médicamenteuses avec la ziprasidone peuvent inclure
Analgésiques – codéine et hydrocodone
Médicaments anxiolytiques – alprazolam, lorazépam et zolpidem
Relaxants musculaires – carisoprodol et cyclobenzaprine
Médicaments antiallergiques – cétirizine
Médicaments contre le rhume – diphenhydramine
Antidépresseurs – escitalopram, fluoxétine et sertraline
Antipsychotiques – quétiapine
Convient aux médicaments – topiramate
Stimulants du SNC - lisdexamfétamine
CONTRE-INDICATIONS
Patients ayant récemment subi un infarctus aigu du myocarde. Les patients ont des antécédents d’allongement de l’intervalle QT, y compris un syndrome du QT long congénital. Patients souffrant d'insuffisance cardiaque non compensée.
EFFETS SECONDAIRES
La ziprasidone peut provoquer des effets secondaires
Mal de tête
Agitation
Anxiété
Manque d'énergie
Constipation
Diarrhée
Perte d'appétit
Douleurs musculaires
Douleurs à l'estomac
Nez qui coule
Toux
Prise de poids
Diminution de la capacité sexuelle
Certains effets secondaires peuvent être graves
Rythme cardiaque rapide, irrégulier ou battant
Démangeaison
Éruption cutanée
Aphtes
Fièvre
Frissons
Secousses
Raideur musculaire
Confusion
Transpiration
Perte de conscience
SURDOSE
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure les suivants
Somnolence
Troubles de l'élocution
Mouvements brusques que vous ne pouvez pas contrôler
Anxiété
Secousses incontrôlables d'une partie du corps
TOXICITÉ
La ziprasidone a une affinité de liaison pour les récepteurs de l'histamine H1, ce qui peut provoquer une somnolence, en particulier à des doses dangereuses. Le priapisme, la régulation de la température corporelle et le suicide peuvent tous résulter de niveaux de médicaments dangereux si une gestion appropriée du patient et du cas est effectuée. Un surdosage peut perturber la respiration du patient et nécessiter une intubation. Si le patient est inconscient, un accès IV est essentiel pour réaliser un lavage gastrique et une intubation. Le charbon peut également être utilisé en conjonction avec un laxatif pour aider à l’élimination des médicaments.
