Prilocaïne

NOMS COMMERCIAUX

• Citanest

• Citanest Plain (sans vasoconstricteur)

• Citanest Forte (avec épinéphrine, dans certaines formulations)

• Crème EMLA (association de prilocaïne + lidocaïne pour usage topique)

MÉCANISME D'ACTION

La prilocaïne produit une anesthésie locale en bloquant de manière réversible les canaux sodiques voltage-dépendants situés dans les membranes des cellules neuronales. En inhibant l'influx d'ions sodium, elle empêche la dépolarisation du nerf ainsi que la génération et la conduction des potentiels d'action le long des fibres nerveuses sensitives. Cette interruption stoppe la transmission des signaux de douleur et autres signaux sensoriels depuis le site d'administration vers le système nerveux central. L'effet est localisé et temporaire, la fonction nerveuse normale reprenant une fois que le médicament s'est diffusé hors de la zone et que l'activité des canaux sodiques est rétablie.

PHARMACODYNAMIE

La prilocaïne induit une perte réversible de la sensibilité en bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants des membranes nerveuses, ce qui empêche l'initiation et la conduction de l'influx nerveux. Cette action se traduit par une anesthésie dose-dépendante, affectant d'abord les nerfs sensitifs (douleur, température et toucher) avant d'atteindre les nerfs moteurs à des concentrations plus élevées. Elle présente un délai d'action relativement rapide et une durée d'action intermédiaire par rapport aux autres anesthésiques locaux. Les effets de la prilocaïne restent circonscrits au site d'administration lorsqu'elle est utilisée de manière appropriée, sans provoquer de perte de conscience. Toutefois, son métabolite, l'o-toluidine, peut oxyder l'hémoglobine en méthémoglobine, ce qui risque de réduire la capacité de transport de l'oxygène à fortes doses ou chez les sujets prédisposés. 

ADMINISTRATION

La prilocaïne est administrée par infiltration locale, bloc nerveux périphérique et techniques d'anesthésie régionale, selon les besoins cliniques. Elle est également disponible sous forme de préparations topiques, souvent associées à la lidocaïne (par ex. la crème EMLA), pour une anesthésie de surface avant des procédures telles que la ponction veineuse ou des interventions cutanées mineures. En pratique dentaire, elle est couramment administrée par injection dans la muqueuse afin de produire une insensibilité localisée. La dose et la voie d'administration dépendent de la zone à anesthésier, de l'âge du patient et de son état clinique. Des précautions sont prises pour éviter un surdosage, afin de réduire le risque de toxicité systémique, et plus particulièrement de méthémoglobinémie.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

La prilocaïne est disponible sous plusieurs formes et concentrations, selon son usage. Pour les solutions injectables, les concentrations courantes incluent 0,5 % (5 mg/mL) et 1 % (10 mg/mL), souvent utilisées pour l'anesthésie par infiltration ou par bloc nerveux. Lors des interventions dentaires, elle est fréquemment associée à l'épinéphrine dans des préparations telles que la prilocaïne à 4 %, afin d'améliorer la durée d'action et l'hémostase. Pour un usage topique, la prilocaïne se trouve couramment associée à la lidocaïne sous forme de crème EMLA (2,5 % de lidocaïne + 2,5 % de prilocaïne). La dose totale varie en fonction de la procédure, du poids du patient et des limites maximales recommandées pour éviter toute toxicité systémique, notamment la méthémoglobinémie.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La prilocaïne peut interagir avec d'autres médicaments susceptibles d'accroître le risque de méthémoglobinémie, tels que les nitrates, les sulfamides (par ex. la dapsone) et certains antipaludéens ou antinéoplasiques, entraînant une réduction de la capacité de transport de l'oxygène par le sang. L'utilisation concomitante avec d'autres anesthésiques locaux ou des antiarythmiques de classe I (tels que la lidocaïne ou la mexilétine) peut augmenter le risque de toxicité systémique additive, affectant le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

CONTRE-INDICATIONS

La prilocaïne est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la prilocaïne, à d'autres anesthésiques locaux de type amide ou à l'un des composants de la préparation. Elle doit être évitée chez les personnes atteintes de méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique, ainsi que chez les patients ayant des antécédents de méthémoglobinémie d'origine médicamenteuse, la prilocaïne étant susceptible d'accroître le risque de survenue de cette affection. 

EFFETS SECONDAIRES

• Douleur ou sensation de brûlure localisée au site d'injection

• Engourdissement ou perte prolongée de la sensibilité

• Gonflement ou rougeur au site d'administration

• Vertiges ou étourdissements

• Nausées ou vomissements

• Picotements ou paresthésies

• Réactions allergiques (rares) telles qu'éruption cutanée, démangeaisons ou gonflement

• Effets sur le système nerveux central (à fortes doses) : somnolence, confusion .convulsions, crises convulsives

SURDOSAGE

Un surdosage à la prilocaïne survient lorsque des quantités excessives sont administrées ou lorsque l'absorption systémique est élevée, en raison d'une injection intravasculaire accidentelle ou d'administrations répétées. Il affecte principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire, provoquant initialement des symptômes tels que vertiges, acouphènes, engourdissement péri-buccal, agitation, confusion et troubles visuels.

TOXICITÉ

La toxicité de la prilocaïne est principalement associée à une absorption systémique excessive ou à un surdosage ; elle peut affecter à la fois le système nerveux central et le transport de l'oxygène dans le sang. Les signes précoces de toxicité comprennent des vertiges, des acouphènes, un engourdissement péri-buccal, une agitation et une vision trouble.