Lévofloxacine

NOMS DE MARQUES

La lévofloxacine est commercialisée sous plusieurs marques dans le monde, notamment Levaquin, Tavanic et Cravit, qui sont les formes orales et injectables les plus couramment utilisées. Pour les infections oculaires, il est également disponible sous des marques ophtalmiques telles que Oftaquix et Quixin. Ces marques contiennent toutes le même ingrédient actif mais peuvent varier selon le fabricant et la région.

MÉCANISME D'ACTION

La lévofloxacine agit en inhibant deux enzymes bactériennes essentielles : l'ADN gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV. Ces enzymes sont nécessaires à la réplication, à la réparation et à la division cellulaire normales de l’ADN bactérien. En bloquant l'ADN gyrase, la lévofloxacine empêche la relaxation de l'ADN bactérien super-enroulé et, en inhibant la topoisomérase IV, elle arrête la séparation des chromosomes bactériens répliqués. En conséquence, l’ADN bactérien ne peut pas être correctement copié ou séparé, ce qui entraîne une perturbation de la division cellulaire et finalement la mort des cellules bactériennes.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La lévofloxacine est bien absorbée après administration orale, avec une biodisponibilité orale d'environ 99 %, ce qui signifie que la quasi-totalité de la dose atteint la circulation systémique.

Distribution

La lévofloxacine est largement distribuée dans l'organisme après absorption et pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels tels que les poumons, les reins, la prostate, la peau et l'urine. Sa liaison aux protéines plasmatiques est faible à modérée et atteint de bonnes concentrations au niveau des sites d'infection, ce qui l'aide à agir efficacement contre les bactéries présentes dans différentes parties du corps.

Métabolisme

La lévofloxacine subit un métabolisme minimal dans l’organisme. La majeure partie du médicament reste inchangée après administration, ce qui signifie qu’elle n’est pas largement décomposée par les enzymes hépatiques.

Élimination

La lévofloxacine est principalement éliminée par les reins, environ 80 à 90 % du médicament étant excrété sous forme inchangée dans l'urine. Une petite quantité est éliminée par les selles. Sa demi-vie est d'environ 6 à 8 heures, permettant une administration une fois par jour. Chez les patients souffrant de problèmes rénaux, un ajustement de la dose est nécessaire pour éviter toute accumulation dans l'organisme.

PHARMACODYNAMIQUE

La lévofloxacine présente une activité bactéricide dépendante de la concentration, ce qui signifie que son effet mortel augmente à mesure que la concentration du médicament dépasse la concentration minimale inhibitrice (CMI). Il a également un effet post-antibiotique, dans lequel la croissance bactérienne reste supprimée même après la diminution des niveaux de médicament. Sa principale action pharmacodynamique est l'inhibition de l'ADN gyrase et de la topoisomérase IV, qui arrêtent la réplication de l'ADN bactérien et entraînent la mort cellulaire.

ADMINISTRATION

La lévofloxacine est administrée par voie orale ou intraveineuse (IV) en fonction de la gravité de l'infection et de l'état du patient. La forme orale est disponible sous forme de comprimés ou de solution et est généralement prise une fois par jour, avec ou sans nourriture, mais doit être prise avec beaucoup d'eau. La forme IV est administrée dans les hôpitaux par perfusion lente dans une veine, généralement pendant 60 à 90 minutes, afin de réduire le risque d'effets secondaires.

POSOLOGIE ET ​​FORCE

La lévofloxacine est disponible en différentes concentrations selon la formulation. Les comprimés oraux sont généralement disponibles en dosages de 250 mg, 500 mg et 750 mg, tandis que les préparations intraveineuses (IV) sont généralement disponibles sous forme de solutions pour perfusion de 500 mg/100 ml ou 750 mg/150 ml. La posologie varie en fonction du type et de la gravité de l'infection, mais la dose courante chez l'adulte est de 500 mg une fois par jour ou de 750 mg une fois par jour pendant 5 à 14 jours. Chez les patients présentant une fonction rénale réduite, la dose ou l'intervalle entre les doses peut nécessiter un ajustement pour éviter l'accumulation du médicament.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La lévofloxacine peut interagir avec plusieurs médicaments. Les suppléments d'antiacides, de fer, de calcium et de zinc peuvent réduire son absorption, ils doivent donc être pris séparément. Il peut augmenter le risque de problèmes de rythme cardiaque lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT et peut augmenter le risque de saignement avec la warfarine. Les AINS peuvent également augmenter le risque d’effets secondaires sur le système nerveux, comme des convulsions.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

La lévofloxacine ne doit pas être prise avec des produits laitiers (lait, caillé) ou des suppléments minéraux comme le calcium, le fer, le magnésium, le zinc et l'aluminium, car ils réduisent son absorption et son efficacité. Il doit être pris 2 heures avant ou 4 à 6 heures après ces aliments ou médicaments. Il peut être pris avec ou sans repas réguliers.

CONTRE-INDICATIONS

La lévofloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d'autres fluoroquinolones. Il ne doit pas être utilisé chez les enfants, les femmes enceintes ou qui allaitent, sauf en cas d'absolue nécessité. Il est également évité chez les patients ayant des antécédents de troubles tendineux liés à l'utilisation de fluoroquinolone et chez ceux souffrant de troubles épileptiques, car cela peut augmenter le risque de rupture du tendon et de convulsions.

EFFETS SECONDAIRES

•Nausée 

• Vomissements 

•Diarrhée 

•Mal de tête 

• Vertiges 

• Douleur abdominale 

•Insomnie

SURDOSE

• Nausées et vomissements 

• Vertiges et confusion 

• Somnolence ou agitation 

• Convulsions (graves) 

• Battement de coeur irrégulier (rare)

TOXICITÉ

La toxicité de la lévofloxacine peut affecter le système nerveux, provoquant des étourdissements, de la confusion, de l'agitation ou des convulsions. Il peut également provoquer des symptômes gastro-intestinaux tels que des nausées et des vomissements et, dans de rares cas, entraîner des problèmes de rythme cardiaque, des lésions tendineuses, un dysfonctionnement rénal ou hépatique et des lésions nerveuses (neuropathie périphérique). Une toxicité grave est généralement liée à un surdosage ou à des patients à haut risque.