Le citalopram est un antidépresseur agissant comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. Il est généralement utilisé pour traiter la dépression, mais il peut également être utilisé pour traiter l'anxiété, les troubles obsessionnels compulsifs et les crises de panique. Il aide de nombreuses personnes à se remettre de la dépression tout en présentant moins d'effets secondaires que les antidépresseurs précédents. La Food and Drug Administration des États-Unis l'a approuvé pour le traitement des troubles dépressifs sévères.
NOMS DE MARQUE:
Le Lexapro se présente sous forme de comprimé oral. Il est disponible en dosages de 5 mg, 10 mg et 20 mg.
Il est également disponible sous forme de solution buvable, à un dosage de 5 mg/ml.
MÉCANISME D'ACTION:
Le citalopram est l'énantiomère actif du citalopram, un médicament racémique. Des études in vitro et in vivo ont montré que le citalopram est un inhibiteur sélectif et très puissant de la recapture de la sérotonine, qui agit en inhibant spécifiquement le transporteur membranaire de la sérotonine. Outre sa forte affinité pour le site de liaison principal, le citalopram présente une affinité 1 000 fois inférieure pour un site de liaison secondaire sur le transporteur de la sérotonine. L'affinité du citalopram pour plusieurs autres récepteurs, notamment les récepteurs histaminiques et muscariniques, est faible, voire nulle, et son action minimale sur ces récepteurs hors cible peut expliquer certains de ses effets secondaires.
PHARMACOCINÉTIQUE:
Absorption: Les concentrations plasmatiques maximales de citalopram sont atteintes environ 4 heures après l'administration d'une dose orale à des sujets sains. L'absorption du citalopram est estimée quasi complète après administration orale et n'est pas affectée par les repas.
Distribution: La quantité de distribution estimée est généralement de 12 à 26 L/kg.
Métabolisme: Le citalopram est converti dans le foie en S-desméthylcitalopram et en S-di-déméthylcitalopram. Chez l'homme, le citalopram inchangé est le composant le plus abondant dans le plasma. Après plusieurs doses de citalopram, les concentrations plasmatiques moyennes des métabolites S-DCT et S-DDCT sont généralement de 28 à 31 % et 5 % de la concentration de la molécule mère, respectivement. Des études in vitro indiquent que les métabolites ne jouent aucun rôle important dans l'activité thérapeutique du citalopram.
Excrétion: Après administration orale de citalopram, environ 8 % de la dose totale est éliminée dans les urines sous forme de citalopram inchangé.
PHARMACODYNAMIQUE:
Le citalopram fait partie du groupe de médicaments appelés inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. En inhibant la recapture de la sérotonine dans le terminal présynaptique des neurones sérotoninergiques, ces substances augmentent la quantité de sérotonine dans les synapses neuronales. En raison de sa puissance, son effet semble débuter relativement tôt par rapport aux autres ISRS. Les patients recevant un traitement concomitant par d'autres médicaments sérotoninergiques ou présentant un risque hémorragique plus élevé que les valeurs initiales doivent utiliser le citalopram avec prudence. L'arrêt brutal du citalopram peut entraîner un syndrome de sevrage. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être progressivement diminuée.
MODE D'ADMINISTRATION:
L'escitalopram se prend généralement une fois par jour, avec ou sans nourriture. La dose initiale standard est de 10 mg, avec possibilité d'augmentation après une semaine pour soulager les symptômes. Lors du passage d'un autre ISRS au citalopram, il est recommandé de réduire la dose pendant quatre semaines.
POSOLOGIE ET DOSAGES:
Le citalopram est administré par voie orale et est disponible sous deux formes : une solution buvable à 1 mg/ml et des comprimés à 5 mg, 10 mg et 20 mg.
CONTRE-INDICATIONS:
Avant de prescrire du citalopram, une évaluation complète des risques doit être réalisée, prenant en compte les réactions d'hypersensibilité à d'autres médicaments, en particulier les antidépresseurs et les ISRS, l'allongement potentiel de l'intervalle QT et le risque de syndrome sérotoninergique chez tous les patients. Ce médicament est notamment déconseillé aux patients ayant déjà présenté des réactions d'hypersensibilité à ce médicament.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:
Le comprimé oral de citalopram peut interagir avec d’autres médicaments, compléments alimentaires ou plantes médicinales que vous prenez. Une interaction survient lorsqu’une substance influence l’action d’un médicament. Cela peut être dangereux ou altérer l’efficacité du médicament. Anticoagulants — Warfarine
Anti-inflammatoires non stéroïdiens :
Diclofénac
Étodolac
Ibuprofène
Indométacine
Kétorolac
Naproxène
Médicaments contre la migraine :
Almotriptan
Élétriptan
rizatriptan
Médicaments psychiatriques :
isocarboxazide
Phénelzine
Antidépresseurs :
Citalopram
Fluoxétine
Paroxétine
Sertraline
Diurétiques :
Furosémide
Hydrochlorothiazide
Spironolactone
EFFETS SECONDAIRES:
Diarrhée
Constipation
Troubles sexuels chez les hommes et les femmes
Somnolence
Bâillements
Tremblements
Étourdissements
Transpiration accrue
Sécheresse buccale
Brûlures d’estomac
Écoulement nasal
Éternuements
SURDOSAGE:
Il n’existe pas de traitement spécifique contre la toxicité du citalopram. Les symptômes d'un surdosage incluent :
Les symptômes incluent :
Vomissements et étourdissements
Convulsions
Coma
Nausées
TOXICITÉ:
Le citalopram étant bien dispersé dans les tissus après administration orale, il est peu probable qu'il soit utile d'extraire le médicament du plasma par diurèse forcée, dialyse ou autre. Il n'existe pas de contre-indication spécifique au surdosage de citalopram. La surveillance des irrégularités cardiaques, des modifications des signes vitaux et l'administration d'un traitement, accompagné de mesures de soutien si nécessaire, doivent être les principaux objectifs de la prise en charge du surdosage.
CONDITIONS DE CONSERVATION:
Conserver à une température comprise entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F). Des variations de température entre 15 et 30 °C (59 et 86 °F) sont autorisées.